[发明专利]取代吲唑类化合物、制备方法、应用和包含其的组合物有效

专利信息
申请号: 202110585679.5 申请日: 2021-05-27
公开(公告)号: CN113278017B 公开(公告)日: 2023-03-28
发明(设计)人: 方亚辉;王丽媛;宋丹丹 申请(专利权)人: 上海应用技术大学
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D401/14;C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/5377;A61P37/06;A61P37/02;A61P9/10;A61P19/02;A61P17/06;A61P19/06;A61P17/04;A61P11/06;A6
代理公司: 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 代理人: 李新新
地址: 201418 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 取代 吲唑类 化合物 制备 方法 应用 包含 组合
【权利要求书】:

1.一种取代吲唑类化合物,其特征在于,所述取代吲唑类化合物为具有通式(I)所示结构的化合物,或其药学上可接受的盐:

其中:

Ar1

R1为氢、氰基、卤素、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、C3-C8-环烷基、中的一种,R2和R3相同,R2和R3均为氢或均为C1-C3-烷基;

Ar2为五元杂芳基或由R4取代基单取代的五元杂芳基,所述五元杂芳基中包含至少一个杂原子,所述杂原子为N、O或S,所述R4为氢、羟基、氰基、卤素、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基。

2.根据权利要求1所述的一种取代吲唑类化合物,其特征在于,

Ar1

R1为氢、氰基、卤素、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、中的一种,R2和R3相同,R2和R3均为C1-C3-烷基;

Ar2为五元杂芳基或由R4取代基单取代的五元杂芳基,所述五元杂芳基中包含至少一个杂原子,所述杂原子为N、O或S,所述R4为C1-C3-烷基。

3.根据权利要求2所述的一种取代吲唑类化合物,其特征在于,

Ar1为/

R1为卤素、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、中的一种,R2和R3相同,R2和R3均为甲基;

Ar2为中的一种。

4.根据权利要求3所述的一种取代吲唑类化合物,其特征在于,

所述取代吲唑类化合物选自如通式(I-1)-(I-34)所示结构的化合物:

/

/

/

5.一种如权利要求1所述的取代吲唑类化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法具体包括以下步骤:

S1:取化合物Ia、化合物Ib溶于有机溶剂中,再加入DIPEA和HBTU进行缩合反应,再经后处理得到化合物Ic;

S2:取步骤S1得到的化合物Ic、侧链溴代物Id和DIPEA溶于有机溶剂中,进行反应,再经后处理制得产物I。

6.根据权利要求5所述的一种取代吲唑类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S1中,缩合反应的温度为20-40℃,时间为10-14h,反应的同时进行搅拌;

步骤S1中,后处理过程具体为:反应结束后,反应混合物依次经萃取、有机物减压浓缩至干和重结晶得到化合物Ic;

步骤S1中,化合物Ia、化合物Ib、DIPEA和HBTU的摩尔比为0.01:0.01:0.015:0.015;

步骤S1中,有机溶剂为二氯甲烷。

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