[发明专利]取代吲唑类化合物、制备方法、应用和包含其的组合物有效
| 申请号: | 202110585679.5 | 申请日: | 2021-05-27 |
| 公开(公告)号: | CN113278017B | 公开(公告)日: | 2023-03-28 |
| 发明(设计)人: | 方亚辉;王丽媛;宋丹丹 | 申请(专利权)人: | 上海应用技术大学 |
| 主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D401/14;C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/5377;A61P37/06;A61P37/02;A61P9/10;A61P19/02;A61P17/06;A61P19/06;A61P17/04;A61P11/06;A6 |
| 代理公司: | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人: | 李新新 |
| 地址: | 201418 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 吲唑类 化合物 制备 方法 应用 包含 组合 | ||
1.一种取代吲唑类化合物,其特征在于,所述取代吲唑类化合物为具有通式(I)所示结构的化合物,或其药学上可接受的盐:
其中:
Ar1为
R1为氢、氰基、卤素、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、C3-C8-环烷基、中的一种,R2和R3相同,R2和R3均为氢或均为C1-C3-烷基;
Ar2为五元杂芳基或由R4取代基单取代的五元杂芳基,所述五元杂芳基中包含至少一个杂原子,所述杂原子为N、O或S,所述R4为氢、羟基、氰基、卤素、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基。
2.根据权利要求1所述的一种取代吲唑类化合物,其特征在于,
Ar1为
R1为氢、氰基、卤素、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、中的一种,R2和R3相同,R2和R3均为C1-C3-烷基;
Ar2为五元杂芳基或由R4取代基单取代的五元杂芳基,所述五元杂芳基中包含至少一个杂原子,所述杂原子为N、O或S,所述R4为C1-C3-烷基。
3.根据权利要求2所述的一种取代吲唑类化合物,其特征在于,
Ar1为/
R1为卤素、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、中的一种,R2和R3相同,R2和R3均为甲基;
Ar2为中的一种。
4.根据权利要求3所述的一种取代吲唑类化合物,其特征在于,
所述取代吲唑类化合物选自如通式(I-1)-(I-34)所示结构的化合物:
/
/
/
5.一种如权利要求1所述的取代吲唑类化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法具体包括以下步骤:
S1:取化合物Ia、化合物Ib溶于有机溶剂中,再加入DIPEA和HBTU进行缩合反应,再经后处理得到化合物Ic;
S2:取步骤S1得到的化合物Ic、侧链溴代物Id和DIPEA溶于有机溶剂中,进行反应,再经后处理制得产物I。
6.根据权利要求5所述的一种取代吲唑类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S1中,缩合反应的温度为20-40℃,时间为10-14h,反应的同时进行搅拌;
步骤S1中,后处理过程具体为:反应结束后,反应混合物依次经萃取、有机物减压浓缩至干和重结晶得到化合物Ic;
步骤S1中,化合物Ia、化合物Ib、DIPEA和HBTU的摩尔比为0.01:0.01:0.015:0.015;
步骤S1中,有机溶剂为二氯甲烷。
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