[发明专利]一种具有靶向性的CpG核酸药物递送系统及其制备方法在审
| 申请号： | 202110584701.4 | 申请日： | 2021-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN113304277A | 公开（公告）日： | 2021-08-27 |
| 发明（设计）人： | 陈敬华;张慧杰;王志清;胡成龙;赖莉;柳恒青 | 申请（专利权）人： | 江南大学 |
| 主分类号： | A61K47/61 | 分类号： | A61K47/61;A61K47/69;A61K31/711;A61P37/02;C08B37/02 |
| 代理公司： | 哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司 23211 | 代理人： | 彭素琴 |
| 地址： | 214000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 靶向 cpg 核酸 药物 递送 系统 及其 制备 方法 | ||
1.一种制备CpG ODN递送系统的方法，其特征在于，所述方法包括如下过程：
(1)通过羟基活化剂活化β-葡聚糖纳米粒子上的羟基，再与含双伯胺的化合物进行反应，得到氨基化β-葡聚糖纳米粒子；所述羟基活化剂为NaH和N,N-羰基二咪唑；
(2)利用所得氨基化β-葡聚糖纳米粒子作为载体，配制成分散液，然后与含有CpG ODN的溶液混匀，通过静电作用将CpG ODN装载在载体中，获得CpG ODN递送系统。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述NaH与β-葡聚糖的质量比为1：5-30。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中所述活化的过程包括：先使用NaH处理β-葡聚糖纳米粒子，然后加入N,N-羰基二咪唑进行活化。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中所述NaH处理的时间为0.5～1h；温度是室温(20-30℃)。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，与含双伯胺的化合物进行反应时的温度为室温；时间为6～12h。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，与含双伯胺的化合物进行反应时，含双伯胺的化合物与β-葡聚糖的质量比为20-60:1。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，氨基化β-葡聚糖纳米粒子的表面带有强正电荷，为﹢10～﹢40mV。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，氨基化β-葡聚糖纳米粒子与CpG ODN的质量比为1：2-30。
9.根据权利要求1-8任一项所述的方法，其特征在于，所述β-葡聚糖纳米粒子的分子量为5×105～1×106Da，来源于酵母。
10.权利要求1-9任一项所述的方法制备得到的一种CpG ODN递送系统。
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