[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的联苯类化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 202110568515.1 | 申请日： | 2021-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN115385844A | 公开（公告）日： | 2022-11-25 |
| 发明（设计）人： | 李松;肖军海;唐航军;徐阳荣;闫心林;钟武;郑志兵;王晓奎;谢云德;曹瑞源;李行舟;周辛波;李薇 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 |
| 主分类号： | C07D207/48 | 分类号： | C07D207/48;C07D401/12;A61P35/00 |
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| 地址： | 100850 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 肿瘤 活性 联苯 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.通式I化合物
1.1其中当X为C时
R2为L-脯氨酸甲酯
R1为硝基、甘氨酸、D-丙氨酸、L-丙氨酸；
R2为D-脯氨酸甲酯
R1为硝基、甘氨酸、D-丙氨酸、L-丙氨酸。
1.2其中当X为N时
R2为L-脯氨酸甲酯
R1为硝基、甘氨酸、D-丙氨酸、L-丙氨酸；
R2为D-脯氨酸甲酯
R1为硝基、甘氨酸、D-丙氨酸、L-丙氨酸。
2.权利要求1任意一项化合物，其选自：
(2R)-1-[4-(4-硝基苯基)苯磺酰基]吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2R)-1-(4-{4-[(2R)-2-氨基丙酰胺基]苯基}苯磺酰基)吡咯烷-2-羧酸
(2R)-1-(4-{4-[(2S)-2-氨基丙酰胺基]苯基}苯磺酰基)吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2R)-1-{4-[4-[4-(2-氨基乙酰氨基)苯基]苯磺酰基}吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2S)-1-[4-(4-硝基苯基)苯磺酰基]吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2S)-1-(4-{4-[(2R)-2-氨基丙酰胺基]苯基}苯磺酰基)吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2S)-1-(4-{4-[(2S)-2-氨基丙酰胺基]苯基}苯磺酰基)吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2S)-1-{4-[4-[4-(2-氨基乙酰氨基)苯基]苯磺酰基}吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2R)-1-[4-(6-硝基吡啶-3-基)苯基]吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2R)-1-(4-{6-[(2R)-2-氨基丙酰胺基]吡啶-3-基}苯磺酰基)吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2R)-1-(4-{6-[(2S)-2-氨基丙酰胺基]吡啶-3-基}苯磺酰基)吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2R)-1-{4-[6-[2-(2-氨基乙酰氨基)吡啶-3-基]苯磺酰基}吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2S)-1-[4-(6-硝基吡啶-3-基)苯基]吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2S)-1-(4-{6-[(2R)-2-氨基丙酰胺基]吡啶-3-基}苯磺酰基)吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2S)-1-(4-{6-[(2S)-2-氨基丙酰胺基]吡啶-3-基}苯磺酰基)吡咯烷-2-羧酸甲酯
(2S)-1-{4-[6-[2-(2-氨基乙酰氨基)吡啶-3-基]苯磺酰基}吡咯烷-2-羧酸甲酯及其药学可接受的盐或溶剂合物。
3.药物组合物，其中至少包括一种权利要求1-2任一项所述的式I所示的化合物或其可药用盐或水合物以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。
4.权利要求1-3任一要求的化合物用于制备预防和/或治疗癌症的疾病药物的用途。
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