[发明专利]作为BTK抑制剂的喹喔啉酮类衍生物及其应用在审
| 申请号： | 202110554269.4 | 申请日： | 2021-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN115368362A | 公开（公告）日： | 2022-11-22 |
| 发明（设计）人： | 李洪林;徐玉芳;赵振江;苏荣荣;刁妍妍;豆豆 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D471/04;A61K31/517;A61P35/00;A61P37/06;A61P35/02;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/00;A61P17/06 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;徐迅 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 btk 抑制剂 喹喔啉 酮类 衍生物 及其 应用 | ||
1.一种通式I或II所示的化合物，其光学异构体，或其药学上可接受的盐：
其中，R1选自下组：氢、取代或未取代的C1-C4烷基、羟基、2-羟基丙-2基、取代或未取代的C1-C5羟烷基、取代或未取代的C1-C10烷氧基、取代或未取代的C2-C8烷氧酰基、取代或未取代的C1-C10氨基酰基、取代或未取代的吗啉-4-甲酰基、取代或未取代的哌嗪-4-甲酰基、取代或未取代的氨基；
m选自下组：1、2、3或4；
X、Y分别选自CR2或N；
R2选自下组：氢、氨基、卤素；
A环选自下组：取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的5-12元杂环基；
R3选自下组：氢、取代或未取代的C1-C4烷基；
R4选自下组：取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的5-12元杂芳基、取代或未取代的5-12元杂环基；
其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、氧基(＝O)、C1-C10烷基；
虚线代表化学键或无。
2.如权利要求1所述的化合物，其光学异构体，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物如通式I-2或II-2所示：
其中，各基团的定义如权利要求1中所述。
3.如权利要求1所述的化合物，其光学异构体，或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1选自下组：氢、任选取代的叔丁基、羟基、2-羟基丙-2基、取代或未取代的C1-C5羟烷基、取代或未取代的C1-C10烷氧基、取代或未取代的C3-C8烷氧甲酰基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的吗啉-4-甲酰基、取代或未取代的哌嗪-4-甲酰基、取代或未取代的氨基。
4.如权利要求1所述的化合物，其光学异构体，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R4选自下组：取代或未取代的萘基、取代或未取代的9-12元杂芳基、取代或未取代的9-12元稠合二环基；较佳地，所述的稠合二环中一个环状结构为芳香环结构。
5.如权利要求1所述的化合物，其光学异构体，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R3选自下组：H、F、OH、NH2、取代或未取代的C1-C2烷基(包括CH3、CF3、CH2OH或CH2NH2)。
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