[发明专利]一种基于三均嗪的三核铂配合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110551730.0 | 申请日: | 2021-05-20 |
公开(公告)号: | CN113336798B | 公开(公告)日: | 2023-03-14 |
发明(设计)人: | 陈战芬;徐金华;邬逸轩;范丽梅 | 申请(专利权)人: | 江汉大学 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00 |
代理公司: | 武汉智嘉联合知识产权代理事务所(普通合伙) 42231 | 代理人: | 陈建军 |
地址: | 430056 湖北省武*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 基于 三均嗪 三核铂 配合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种基于三均嗪的三核铂配合物,其特征在于,所述基于三均嗪的三核铂配合物的结构式为:
2.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中包括如权利要求1所述的基于三均嗪的三核铂配合物。
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中还包括:药剂学上可接受的辅料。
4.如权利要求1所述的基于三均嗪的三核铂配合物和/或权利要求2-3任一项所述的药物组合物在制备乳腺癌细胞增殖抑制剂中的应用。
5.如权利要求1所述的基于三均嗪的三核铂配合物和/或权利要求2-3任一项所述的药物组合物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
6.一种如权利要求1所述的基于三均嗪的三核铂配合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括:
(1)将水杨醛和2-氨基甲基吡啶溶解于甲醇溶液中,并在三乙胺的作用下,室温反应后,用硼氢化钠还原得到化合物(2-羟基苯基)(2-吡啶甲基)胺;
(2)将三聚氯氰溶解于四氢呋喃中,在冰水浴保护下,用N-乙基二异丙基胺调节溶液pH至7-8,然后向其中滴加步骤(1)制得的化合物(2-羟基苯基)(2-吡啶甲基)胺的四氢呋喃溶液;滴加完毕后,继续在冰水浴中反应0.5~1h,室温下再反应2~4h,后加热回流40~60h,减压蒸馏除去溶剂,然后用硅胶柱层析提纯得到三核配体;
(3)将步骤(2)制得的三核配体溶解于甲醇中,调节溶液pH至7-8,向其中加入cis-Pt(DMSO)2Cl2的甲醇溶液,室温反应至有浅黄色沉淀形成,过滤并洗涤沉淀后,真空干燥得到目标产品,即所述基于三均嗪的三核铂配合物。
7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述2-氨基甲基吡啶和水杨醛的摩尔比为1:1.0~1.5。
8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述三聚氯氰和(2-羟基苯基)(2-吡啶甲基)胺的摩尔比1:3~4。
9.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中用硅胶柱层析提纯时,所采用的淋洗剂为体积比1:1的乙酸乙酯和石油醚。
10.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)中所述三核配体和cis-Pt(DMSO)2Cl2的摩尔比为1:3~4。
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