[发明专利]一种盐酸利多卡因凝胶及其制备方法

说明书

本发明涉及医药制剂技术领域，具体公开一种盐酸利多卡因凝胶及其制备方法。所述凝胶按质量百分比计，包括以下组分：泊洛沙姆407：11％‑13％、泊洛沙姆188：0.1％‑0.5％和纳米乳：86.5％‑88.5％，其中，所述纳米乳以各组分总量为100％计，包括以下组分：油相：2％‑5％、表面活性剂：15％‑23％、助表面活性剂：5％‑10％、去离子水：60％‑70％和盐酸利多卡因：2％。本发明将盐酸利多卡因分散于纳米乳中，以特定配比的泊洛沙姆407和泊洛沙姆188形成具有温敏特性的凝胶基质，将纳米乳负载在该凝胶基质上形成纳米乳‑原位凝胶，具有长效镇痛的效果。

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，尤其涉及一种盐酸利多卡因凝胶及其制备方法。

背景技术

利多卡因或其药用盐是一种酰胺类局部麻醉剂，其通过抑制冲动引发和传导所产生的离子通量，从而稳定神经元膜。经皮给药后，利多卡因或其药用盐穿透进入完整皮肤，穿透量足以产生镇痛作用。

凝胶剂为透皮制剂，目前主要使用氮酮、丙二醇、尿素、薄荷脑等透皮促进剂，但是上述透皮促进剂对药物盐酸利多卡因的皮肤透过率较低，且经过长期保存或加速考察后，透皮率迅速下降，同时目前凝胶剂的镇痛效果弱，一般在80min才能达到最大镇痛效果，且镇痛持续时间短，严重影响患者的使用效果。

此外，常用的盐酸利多卡因凝胶剂涂布于皮肤表面时具有较强黏附性，易造成皮肤失水，涂抹凝胶剂处形成红斑、红肿，导致患者体感不适，不利于创伤恢复。

发明内容

针对现有凝胶剂的透皮率低、对皮肤刺激性大、镇痛效果弱以及镇痛时间短等问题，本发明提供一种盐酸利多卡因凝胶。

以及，一种盐酸利多卡因凝胶的制备方法。

为达到上述发明目的，本发明实施例采用了如下的技术方案：

一种盐酸利多卡因凝胶，按质量百分比计，包括以下组分：泊洛沙姆407：11％-13％、泊洛沙姆188：0.1％-0.5％和纳米乳：86.5％-88.5％，所述纳米乳以各组分总量为100％计，包括以下组分：油相：2％-5％、表面活性剂：15％-23％、助表面活性剂：5％-10％、去离子水：60％-70％和盐酸利多卡因：2％。

相对于现有技术，本发明提供的盐酸利多卡因凝胶具有以下优势：

本发明将盐酸利多卡因分散于纳米乳中，形成药物储库；以特定配比的泊洛沙姆407和泊洛沙姆188形成具有温敏特性的凝胶基质，达到室温下为液态，接触皮肤后形成半固定状凝胶的效果；将纳米乳负载在该凝胶基质上形成纳米乳-原位凝胶，该凝胶具有溶蚀效果，随着凝胶的溶释，盐酸利多卡因纳米乳缓慢释放出来，纳米乳的透皮效果较好，可带着药物快速通过凝胶基质渗透到皮肤上，不仅在渗透的过程中释放盐酸利多卡因发挥镇痛作用，在活力表皮和真皮层中有较多的滞留量，实现长效镇痛的效果，而且该凝胶还具有一定粘附性，粘附在皮肤上阻断纳米乳对皮肤的刺激，还能够阻断热传导，降低疼痛。

本申请将盐酸利多卡因分散于纳米乳中，纳米乳在接触皮肤后具有较高的渗透速率，以特定配比的泊洛沙姆407和泊洛沙姆188凝胶基质，将纳米乳包覆在基质中，使得到的纳米乳-原位凝胶剂中的有效成分缓慢渗透，使其具有缓释效果，延长药物作用时间，有效避免因手术时间过长而导致麻醉药失效，需要重新补涂麻醉药的问题，提高了盐酸利多卡因的生物利用度；同时还可以减弱纳米乳对皮肤的刺激，避免纳米乳接触皮肤造成的红肿和红斑现象。

进一步优选的，上述盐酸利多卡因凝胶，按质量百分比计，包括以下组分：泊洛沙姆407：11.5％-12.5％、泊洛沙姆188：0.2％-0.4％和纳米乳：87.2％-88.2％，其中，所述纳米乳以各组分总量为100％计，包括以下组分：油相2％-4％、表面活性剂17％-22％、助表面活性剂6-8％、去离子水65％-70％和盐酸利多卡因2％。