[发明专利]同时具有光动力/光热性能的有机光敏脂质纳米粒子，制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110546438.X | 申请日： | 2021-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN113321646B | 公开（公告）日： | 2022-09-16 |
| 发明（设计）人： | 杨昌英;王逸飞;范於菟;王慧敏;陆爽;刘含;孙玉东 | 申请（专利权）人： | 三峡大学 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06;A61K9/51;A61K41/00;A61K47/24;A61K47/22;A61P15/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 宜昌市三峡专利事务所 42103 | 代理人： | 成钢 |
| 地址： | 443002 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 同时 有光 动力 光热 性能 有机 光敏 纳米 粒子 制备 方法 应用 | ||
1.一种脂质纳米粒子NS-STPA@LIP的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
第一步：以2-甲基-β-萘并噻唑和1,3-丙磺酸内酯为原料在邻二氯苯中，氮气条件下回流反应，得到的产物经丙酮洗涤后真空干燥得中间体NS，NS的结构式为
第二步：以5-醛基-2-噻吩硼酸、4-溴三苯胺为原料在水与四氢呋喃的混合体系中，无水碳酸钾和四(三苯基膦)钯为催化剂，氮气条件下回流反应，得到的产物用洗脱剂为二氯甲烷/石油醚溶剂体系进行柱层析得到中间体STPA，STPA的结构式为
第三步：中间体NS和中间体STPA以摩尔比为1：1-1.5在乙醇溶剂中；回流反应温度为70-80℃，反应时间为8-10h，将得到的产物用洗脱剂为二氯甲烷/甲醇溶剂体系进行柱层析得到光动力/光热治疗的有机化合物，命名为NS-STPA，NS-STPA的结构为
第四步：将1mg化合物NS-STPA，10mg DSPE-PEG与NH2-PEG-FA以质量比：3:1溶于1mLDMSO；将1mL DMSO混液注入5mL纯水，超声2min，得到脂质微乳，将脂质微乳转移入透析袋8KD-14KD中用去离子水透析48h，使光敏剂被高分子材料包裹自组装成纳米颗粒，同时去除DMSO后冻干保存备用，得到脂质纳米粒子NS-STPA@LIP。
2.根据权利要求1所述的脂质纳米粒子NS-STPA@LIP的制备方法，其特征在于，第一步中2-甲基-β-萘并噻唑和1,3-丙磺酸内酯的摩尔比为1：10-15；回流反应温度为130-140℃，反应时间为5-8h。
3.根据权利要求1所述的脂质纳米粒子NS-STPA@LIP的制备方法，其特征在于，第二步中5-醛基-2-噻吩硼酸、4-溴三苯胺、无水碳酸钾和四(三苯基膦)钯的摩尔比为1：1-2：2.5-3：0.03-0.04；回流反应温度为70-80℃，反应时间为15-20h。
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