[发明专利]一种单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物及其合成方法与应用

权利要求书

1.一种单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

将碱、胺醇或二胺或二醇与三氟甲基烯烃加入有机溶剂，搅拌反应后，加入萃取液进行萃取，将萃取后的有机层进行减压旋蒸去除溶剂得粗产物；将粗产物经柱层析提纯得到单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物；

该合成方法具体反应式为：

其中，R¹为氢、甲基、异丙基、苄基、环己基；R²为氢、环己基、7-吲哚基；R³为苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、4-三氟甲基苯基、2-萘基、3-喹啉基、苯乙炔基、三异丙基硅炔基、辛炔基、3′,4′-亚甲二氧苯基。

2.根据权利要求1所述的单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述碱为碳酸钾、碳酸铯、叔丁醇锂、叔丁醇钠中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂选自二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺中的一种。

4.根据权利要求1所述的单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述胺醇或二胺或二醇与三氟甲基烯烃的摩尔比为1:1.5～2。

5.根据权利要求1所述的单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述碱与胺醇或二胺或二醇的摩尔比为3～4：1。

6.根据权利要求1所述的单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述反应温度为25～40℃，反应时间为12～24h。

7.根据权利要求1所述的单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述萃取液为乙酸乙酯和水。

8.根据权利要求1所述的单氟烯烃修饰的杂原子中环内酯或内酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述柱层析提纯是指以体积比为5～50:0～1的石油醚:乙酸乙酯的混合，然后为洗脱液的柱层析提纯。