[发明专利]一种治疗类风湿关节炎麻黄碱衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗类风湿关节炎麻黄碱衍生物，其特征在于，所述的衍生物具有式(I)分子结构：

2.一种治疗类风湿关节炎麻黄碱衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将熊果酸与麻黄碱溶解于有机溶剂中，加入脱水剂，升温至60～85℃，回流反应4～6h，将反应冷却至室温，加入盐酸水溶液淬灭反应，二氯甲烷萃取，合并有机相，浓缩去除溶剂，干燥，得到粗产物；采用硅胶柱层析纯化粗产物，依次以石油醚-乙酸乙酯的体积比为0:100、20:80、40:60、60:40、80:20、100:0混合液进行梯度洗脱，收集石油醚-乙酸乙酯的体积比为60:40的洗脱液，浓缩、干燥，即得麻黄碱衍生物；

所述熊果酸与麻黄碱的投料摩尔比为1：1.2～1.6；

所述有机溶剂为甲苯、乙苯、苯、四氯化碳、丙酮或正己烷；

所述脱水剂为DIAD(偶氮二甲酸二异丙酯)/DMAP(4-二甲氨基吡啶)体系；

所述DIAD与DMAP的投料摩尔比为1.5:2.0～1.8:2.6。

3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将15.8g熊果酸与8.6g麻黄碱溶解于甲苯中，加入脱水剂(DIAD与DMAP的摩尔比为1.6:1.8)，升温至80～85℃，回流反应4～6h，将反应冷却至室温，加入盐酸水溶液淬灭反应，二氯甲烷萃取，合并有机相，浓缩去除溶剂，干燥，得到粗产物；采用硅胶柱层析纯化粗产物，依次以石油醚-乙酸乙酯的体积比为0:100、20:80、40:60、60:40、80:20、100:0混合液进行梯度洗脱，收集石油醚-乙酸乙酯的体积比为60:40的洗脱液，浓缩、干燥，即得麻黄碱衍生物。

4.权利要求1所述衍生物在治疗类风湿关节炎药物中的应用。