[发明专利]一种治疗类风湿关节炎熊果酸衍生物及其制备方法在审
| 申请号: | 202110518410.5 | 申请日: | 2021-05-12 |
| 公开(公告)号: | CN113185567A | 公开(公告)日: | 2021-07-30 |
| 发明(设计)人: | 张洪胜 | 申请(专利权)人: | 张洪胜 |
| 主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61P19/02 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 511400 广东省广州市番禺*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 治疗 类风湿 关节炎 果酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种治疗类风湿关节炎熊果酸衍生物,其特征在于,所述的衍生物具有式(I)分子结构:
2.一种治疗类风湿关节炎熊果酸衍生物制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
将青蒿脂与熊果酸溶解于有机溶剂中,加入4-二甲氨基吡啶,温度40~60℃下反应4~8h,过滤,加冰水于滤液中,萃取,合并有机相,再对有机相依次用饱和食盐水、10%盐酸、蒸馏水清洗3次,干燥,减压浓缩去除溶剂得到产物粗品。将产物粗品经氯仿溶解,加入80~100目硅胶拌样,采用氯仿-甲醇混合液进行梯度洗脱,收集洗脱液,对其浓缩、用无水硫酸镁干燥,即得产品;
所述有机溶剂为丙酮、二氯甲烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺;
所述熊果酸与青蒿脂的投料摩尔比为1:1.1~1.5;
所述氯仿-甲醇混合液中氯仿与甲醇的体积比为1:0.1~10。
3.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,步骤包括如下:
将18.4g青蒿脂与16.8g熊果酸溶解于68mL丙酮中,加入3.7g 4-二甲氨基吡啶,温度60℃下反应7~8h,过滤,加冰水于滤液中,采用二氯甲烷萃取,合并有机相,再对有机相依次用饱和食盐水、10%盐酸、蒸馏水清洗3次,无水氯化钙干燥,减压浓缩去除溶剂得到产物粗品;将产物粗品经氯仿溶解,加入80~100目硅胶拌样,采用氯仿-甲醇混合液进行梯度洗脱(洗脱液V氯仿:V甲醇=6:1),收集洗脱液,对其浓缩、用无水硫酸镁干燥,即得产品。
4.权利要求1所述衍生物在治疗治疗类风湿关节炎药物中应用。
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