[发明专利]一种治疗类风湿关节炎熊果酸衍生物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202110518410.5 申请日: 2021-05-12
公开(公告)号: CN113185567A 公开(公告)日: 2021-07-30
发明(设计)人: 张洪胜 申请(专利权)人: 张洪胜
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61P19/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 511400 广东省广州市番禺*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 类风湿 关节炎 果酸 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种治疗类风湿关节炎熊果酸衍生物,其特征在于,所述的衍生物具有式(I)分子结构:

2.一种治疗类风湿关节炎熊果酸衍生物制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

将青蒿脂与熊果酸溶解于有机溶剂中,加入4-二甲氨基吡啶,温度40~60℃下反应4~8h,过滤,加冰水于滤液中,萃取,合并有机相,再对有机相依次用饱和食盐水、10%盐酸、蒸馏水清洗3次,干燥,减压浓缩去除溶剂得到产物粗品。将产物粗品经氯仿溶解,加入80~100目硅胶拌样,采用氯仿-甲醇混合液进行梯度洗脱,收集洗脱液,对其浓缩、用无水硫酸镁干燥,即得产品;

所述有机溶剂为丙酮、二氯甲烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺;

所述熊果酸与青蒿脂的投料摩尔比为1:1.1~1.5;

所述氯仿-甲醇混合液中氯仿与甲醇的体积比为1:0.1~10。

3.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,步骤包括如下:

将18.4g青蒿脂与16.8g熊果酸溶解于68mL丙酮中,加入3.7g 4-二甲氨基吡啶,温度60℃下反应7~8h,过滤,加冰水于滤液中,采用二氯甲烷萃取,合并有机相,再对有机相依次用饱和食盐水、10%盐酸、蒸馏水清洗3次,无水氯化钙干燥,减压浓缩去除溶剂得到产物粗品;将产物粗品经氯仿溶解,加入80~100目硅胶拌样,采用氯仿-甲醇混合液进行梯度洗脱(洗脱液V氯仿:V甲醇=6:1),收集洗脱液,对其浓缩、用无水硫酸镁干燥,即得产品。

4.权利要求1所述衍生物在治疗治疗类风湿关节炎药物中应用。

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