[发明专利]甲状旁腺激素组合物及其用途

说明书

针对现有技术中甲状旁腺激素无法口服的问题，本发明一方面提供一种多肽组合物，所述多肽组合物包括治疗有效量的多肽、大豆胰蛋白酶抑制剂和第一吸收促进剂，所述第一促吸收剂为吐温20。它能实现多肽的口服。另一方面提供了所述多肽组合物在制备给与人受试者口服所述多肽组合物药物中的用途。

本申请要求2021年03月07日提交中国专利局、申请号为202110248307.3、发明名称为“甲状旁腺激素组合物及其用途”的中国专利申请的优先权，其全部内容通过引用结合在本申请中。

技术领域

本发明属于多肽的口服递送领域，具体地说，涉及甲状旁腺激素(PTH)的口服递送。

背景技术

哺乳动物例如人、牛、猪的甲状旁腺激素(PTH)是由84个氨基酸组成的多肽类激素，由甲状旁腺主细胞合成。PTH直接作用于骨骼和肾脏，以及间接作用于胃肠道来维持血钙浓度。PTH通过直接作用于成骨细胞和骨细胞、间接作用于破骨细胞来维持骨重建的平衡。

甲状旁腺激素包括PTH(1-28)、PTH(1-31)、PTH(1-34)、PTH(1-37)、PTH(1-38)和PTH(1-41)等。现有研究显示甲状旁腺激素能够促进骨形成和治疗骨质疏松症。然而甲状旁腺激素无法实现口服。

发明内容

1、要解决的问题

本发明一方面提供一种多肽组合物，所述多肽组合物包括治疗有效量的多肽、大豆胰蛋白酶抑制剂和第一吸收促进剂，所述第一促吸收剂为吐温20。它能实现多肽的口服。另一方面提供了所述多肽组合物在医药中的用途。

2、技术方案

为解决上述问题，本发明采用如下的技术方案。

多肽组合物，所述多肽组合物包括治疗有效量的多肽、大豆胰蛋白酶抑制剂和第一吸收促进剂，所述第一促吸收剂为吐温。

在本发明的一些实施方案中，所述第一促吸收剂为吐温20。

在本发明的一些实施方案中，所述多肽为甲状旁腺激素片段。

在本发明的一些实施方案中，所述甲状旁腺激素为甲状腺旁分泌的84个氨基酸组成的多肽。

在本发明的一些实施方案中，所述甲状旁腺激素片段为显示生物活性的甲状旁腺激素片段。

在本发明的一些实施方案中，所述甲状旁腺激素为PTH(1-28)、PTH(1-31)、PTH(1-34)、PTH(1-37)、PTH(1-38)和PTH(1-41)。

在本发明的一些实施方案中，所述甲状旁腺激素为人、牛、猪的甲状旁腺激素。

在本发明的一些实施方案中，所述甲状旁腺激素为重组人甲状旁腺激素。

在本发明的一些实施方案中，所述甲状旁腺激素为特立帕肽或其盐，包括但不限于特立帕肽的乙酸盐、盐酸盐、磺酸盐、三氟乙酸盐。