[发明专利]一种氢溴酸伏硫西汀微丸缓释制剂的制备方法

权利要求书

1.一种氢溴酸伏硫西汀微丸缓释制剂，其特征在于，由如下重量百分比的原料制成：

氢溴酸伏硫西汀9.5-10.0％、水溶性分散载体35-40％、填充剂15-45％、骨架材料2.5-3.5％、崩解剂2.0-3.5％、缓释包衣材料6-36％。

2.根据权利要求1所述的氢溴酸伏硫西汀微丸缓释制剂，其特征在于，由如下重量百分比的原料制成：

氢溴酸伏硫西汀9.78％、水溶性分散载体36.17％、填充剂28.54％、骨架材料3.08％、崩解剂3.08％、缓释包衣材料19.35％。

3.根据权利要求1或2所述的氢溴酸伏硫西汀微丸缓释制剂，其特征在于，所述水溶性分散载体为聚乙烯吡咯烷酮、大豆磷脂、聚乙二醇、泊洛沙姆、甘露糖醇、木糖醇、枸橼酸、酒石酸中的一种或多种。

4.根据权利要求1或2所述的氢溴酸伏硫西汀微丸缓释制剂，其特征在于，所述骨架材料为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、非纤维素类多糖、天然胶类、不溶性骨架材料、惰性脂肪或蜡类中的一种或多种。

5.根据权利要求1或2所述的氢溴酸伏硫西汀微丸缓释制剂，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素、硅化微晶纤维素、淀粉、可压性淀粉、乳糖、糊精、糖粉、无机盐类、甘露醇中的一种或多种。

6.根据权利要求1或2所述的氢溴酸伏硫西汀微丸缓释制剂，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、干淀粉、羧甲基淀粉钠中的一种或多种。

7.根据权利要求1或2所述的氢溴酸伏硫西汀微丸缓释制剂，其特征在于，所述缓释包衣材料由主缓释材料、增塑剂和抗黏剂按重量比(5-27)：(0.5-5)：(0.5-2)组成；

所述主缓释材料为乙基纤维素、醋酸纤维素、丙烯酸树脂类中的一种或多种；

所述增塑剂为PEG 4000；

所述抗黏剂为滑石粉、硬脂酸镁、SDS、微粉硅胶、氢化植物油、蜡质类、邻苯二甲酸酯类中的一种或多种。

8.权利要求1-7任一项所述的氢溴酸伏硫西汀微丸缓释制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将氢溴酸伏硫西汀和水溶性分散载体溶解于无水乙醇中，于40～60℃的条件下水浴旋转蒸发至液体呈粘稠状，然后在60～80℃的条件下完全挥干溶剂，-20℃放置4h，干燥，取出，粉碎，过40～80目筛，制备得到固体分散体；

(2)将步骤(1)制备的固体分散体与填充剂、骨架材料和崩解剂混合，以水为润湿剂，挤出滚圆制备氢溴酸伏硫西汀骨架微丸；

(3)将缓释包衣材料溶于无水乙醇中，配制成缓释包衣液；利用缓释包衣液对步骤(2)制备的氢溴酸伏硫西汀骨架微丸进行包衣处理，制备得到氢溴酸伏硫西汀微丸缓释制剂。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，挤出滚圆制备氢溴酸伏硫西汀骨架微丸的具体条件为：挤出转速为1000rpm，滚圆转速为1500rpm，进风速度30Hz，出风速度26Hz，进风温度为50℃，物料温度为45℃。

10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，包衣处理的具体条件为：包衣转速为900rpm，进风速度30Hz，出风速度26Hz，包衣喷枪喷雾速度为1mL·min^-1，进风温度为45℃，物料温度为38℃，包衣2-3h。