[发明专利]一种新型雌激素类似物、其制备方法及其应用

权利要求书

1.一种新型雌激素类似物，其特征在于，结构如式I所示：

其中，R¹选自氢、烷基、烷氧基、卤素、芳基、杂芳基、硝基、氰基和三氟甲基中的一种；

R²选自烷基、烷氧基、卤素、芳基、杂芳基、硝基、氰基和三氟甲基中的一种；

R³选自烷基、烷氧基、卤素、芳基、杂芳基、硝基、氰基和三氟甲基中的一种。

2.一种如权利要求1所述的新型雌激素类似物的制备方法，其特征在于，合成方程式如式II：

其中，廉价金属选自二氯化锰、二溴化锰、醋酸锰、二碘化锰和硫酸锰中的一种；

溶剂选择甲苯、均三甲苯、正己烷、乙腈和四氢呋喃中的一种。

3.根据权利要求2所述的新型雌激素类似物的制备方法，其特征在于，步骤如下：反应瓶中依次加入称取好的芳基胺类化合物(1)和取代乙炔(2)以及金属催化剂M_mX_n，加入相应溶剂，在空气氛围中，反应在60-120℃的温度下搅拌1h-48h，冷却至室温，加入乙酸乙酯稀释，饱和食盐水洗涤，有机相用无水硫酸镁干燥，柱层析分离得雌激素类似物(3)。

4.根据权利要求2或3所述的新型雌激素类似物的制备方法，其特征在于，芳基胺类化合物1选自下述中的一种：

5.一种新型雌激素类似物在制备非梗阻性无精症治疗药物中的应用。