[发明专利]β-环糊精包合物、凝胶制剂及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种β-环糊精包合物的凝胶制剂，其特征在于，以100份计，包括以下各个组分：海藻酸钠4份~10份、壳寡糖0.5份~5份、透明质酸钠0.2份~1份、β-环糊精包合物0.5份~5份、甘油3份~20份、柠檬酸三钠0.2份~1份、水溶性霍霍巴油0.1份~1份、乙二胺四乙酸0.2份~1份、氯化钙0.005份~0.5份、防腐剂0.1份~1份、芳香剂0.01~0.03份，去离子水加至全量；所述β-环糊精包合物，包合的药物成分为薄荷挥发油和川芎挥发油，其中，所述薄荷挥发油和川芎挥发油总体积与β-环糊精的质量比为1:6~10，所述薄荷挥发油和川芎挥发油的体积比为3:1~10。

2.根据权利要求1所述的凝胶制剂，其特征在于，所述薄荷挥发油和川芎挥发油总体积与β-环糊精的质量比为1:8；所述薄荷挥发油和川芎挥发油的体积比为3:2。

3.根据权利要求1所述的凝胶制剂，其特征在于，所述β-环糊精包合物的制备方法，包括以下步骤：

（1）称取配方量的β-环糊精，加蒸馏水搅拌溶解至饱和溶液；

（2）称取配方量的薄荷挥发油、川芎挥发油混合均匀，用无水乙醇充分溶解；

（3）在40-60℃水浴条件将步骤（2）的薄荷挥发油、川芎挥发油的混合溶液滴入到β-环糊精饱和溶液中；

（4）滴入后继续搅拌反应，反应完毕后继续搅拌至室温，冷藏；

（5）冷藏让包合物充分沉降后，抽滤，用石油醚洗涤三次，洗去表面残留的挥发油，干燥即得。

4.根据权利要求3所述的凝胶制剂，其特征在于，步骤（2）中，加入与薄荷挥发油、川芎挥发油总体积等体积的无水乙醇；步骤（3）中，水浴条件为50℃，所述薄荷挥发油、川芎挥发油的混合溶液按照3μL/s的速率滴入β-环糊精饱和溶液中。

5.根据权利要求3所述的凝胶制剂，其特征在于，步骤（4）中，搅拌反应30min；搅拌至室温后，于4℃冰箱冷藏24h；步骤（5）中，在45℃烘箱中干燥8h，即得。

6.根据权利要求1所述的凝胶制剂，其特征在于，所述防腐剂选自苯氧乙醇、羟苯乙酯、苯甲酸钠；所述芳香剂选自薄荷挥发油、玫瑰纯露。

7.根据权利要求1所述凝胶制剂，其特征在于，所述凝胶制剂可均匀涂抹于太阳穴，通过经穴给药达到缓解由感冒发热、劳累以及其他环境因素引起的头痛、头昏、脑胀症状。

8.权利要求1所述凝胶制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）取配方量的海藻酸钠溶解于去离子水中；

（2）取配方量的壳寡糖溶于去离子水中，将得到的澄清透明状溶液加入步骤（1）溶液中，得到混合物1；

（3）取配方量的透明质酸钠溶解于去离子水中，并加入混合物1中，得混合物2；

（4）称取配方量甘油加入混合物2中，并于60~80℃水浴条件下，搅拌均匀，得混合物3；

（5）称取配方量的β-环糊精包合物、柠檬酸三钠、水溶性霍霍巴油、乙二胺四乙酸、防腐剂溶解在去离子水中，在60~80℃水浴条件下搅拌使其充分溶解，得混合物4；

（6）将混合物3与混合物4于60~80℃水浴条件下搅拌，直至混合均匀形成黄色透明均匀细腻状凝胶；

（7）向凝胶中加入处方量的浓度为0.01g/mL的CaCl₂溶液调节至规定粘稠度；滴加处方量芳香剂调节凝胶气味；均质即得含β-环糊精包合物的凝胶。

9.根据权利要求8所述的凝胶制剂的制备方法，其特征在于，步骤（7）中，所述均质是指于2000~4000rap/min条件下于高速分散均质机下均质3~5分钟。