[发明专利]一种氟胞嘧啶片剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种氟胞嘧啶片剂及其制备方法，包括以下各组分，氟胞嘧啶31.2～67.8份、氨曲南4.7～13.2份、麦芽糊精20～30份、豌豆粉14～18份、米糠10～15份、啤酒酵母6～9份、乳果糖3～6份、复方益生菌剂3～6份、羧甲基淀粉钠9～16份、羟丙甲纤维素3～7份；其中，在每片氟胞嘧啶剂中：氟胞嘧啶的含量为31.0％～36.0％、氨曲南的含量为4.5％～7.0％。本发明的氟胞嘧啶片剂能够改善真菌因长期服用氟胞嘧啶产生的耐药性，减少给药频率、降低给药剂量，其制备方法简单、可靠，制得的片剂表面光滑，有效保证药物质量、药效稳定性，使药物可在胃肠道中迅速分散、溶出、吸收。

技术领域

本发明涉及一种氟胞嘧啶片剂及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

氟胞嘧啶，用于治疗隐球菌和念珠菌等所致的真菌感染，如真菌败血症、心内膜炎、脑膜炎及肺部和泌尿道感染抗真菌药，主要用于皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌心内膜炎、念珠菌关节炎、隐球菌脑膜炎和着色真菌病；但用药期间应定期检查血相，肝、肾功能不全血液病患者及孕妇慎用，严重肾功能不全患者禁用。现有的氟胞嘧啶产品一般为胶囊制剂、注射液、片剂，由于真菌对氟胞嘧啶易产生耐药性，在较长疗程中即可发现真菌耐药现象，这样频繁地发生抗药性，使用氟胞嘧啶的单一疗法具有局限性。为此，提供了一种能够改善真菌因长期服用氟胞嘧啶产生的耐药性的氟胞嘧啶片剂，减少给药频率、降低给药剂量，减少毒副作用。

发明内容

针对上述现有技术存在的问题，本发明提供一种氟胞嘧啶片剂及其制备方法，该氟胞嘧啶片剂能够减少给药频率、降低给药剂量，改善真菌因长期服用氟胞嘧啶产生的耐药性，减少毒副作用，其制备方法简单、可靠，制得的片剂表面光滑，有效保证药物质量、药效稳定性，使药物可在胃肠道中迅速分散、溶出、吸收。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：一种氟胞嘧啶片剂，其特征在于，包括以下各组分，氟胞嘧啶31.2~67.8份、氨曲南4.7~13.2份、麦芽糊精20~30份、豌豆粉14~18份、米糠10~15份、啤酒酵母6~9份、乳果糖3~6份、复方益生菌剂3~6份、羧甲基淀粉钠9~16份、羟丙甲纤维素3~7份；其中，在每片氟胞嘧啶剂中：氟胞嘧啶的含量为31.0%~36.0%、氨曲南的含量为4.5%~7.0%。

优选地，该氟胞嘧啶片剂包括以下各组分，氟胞嘧啶49份、氨曲南8.9份、麦芽糊精25.5份、豌豆粉16份、米糠13.5份、啤酒酵母7.5份、乳果糖4.5份、复方益生菌剂4.5份、羧甲基淀粉钠13份、羟丙甲纤维素6份；其中，在每片氟胞嘧啶剂中：氟胞嘧啶的含量为33.0%、氨曲南的含量为6.0%。

优选地，所述复方益生菌剂由长型双歧杆菌、保加利亚乳杆菌和嗜热链球菌混合配制而成。

其中，所述长型双歧杆菌、保加利亚乳杆菌和嗜热链球菌的重量比为10:1:1。

本发明还提供了一种氟胞嘧啶片剂的制备方法，包括以下步骤：

（1）将氟胞嘧啶、麦芽糊精、羧甲基淀粉钠、乳果糖、羟丙甲纤维素分别并过80~100目筛，氨曲南、豌豆粉、米糠、啤酒酵母、复方益生菌剂分别粉碎并过200~230目筛；

（2）将氨曲南、豌豆粉、米糠、啤酒酵母和复方益生菌剂混合后加至其1.5~2.5倍重量的纯水中，充分搅拌分散均匀，经温度为50~55℃的流化床进行干燥，粉碎在80~100目，得到混合物A；

（3）将氟胞嘧啶、麦芽糊精和乳果糖混合后加至其3~3.5倍重量的纯水中，充分搅拌分散均匀，再加入三分之一的羧甲基淀粉钠，搅拌分散均匀，得到混悬液B；

（4）将混合物A在搅拌状态下喷入混悬液B，继续搅拌混合制成湿颗粒，干燥，得的颗粒C；

（5）将羟丙甲纤维素和剩余的羧甲基淀粉钠混合后加入其0.5~0.6倍重量的纯水中，充分搅拌分散均匀，加入颗粒C混合均匀，得到最终颗粒，最终颗粒经干燥、压片，得到氟胞嘧啶片剂。