[发明专利]一类蛇床子素衍生物及其制备方法有效
申请号: | 202110464698.2 | 申请日: | 2021-04-28 |
公开(公告)号: | CN113185483B | 公开(公告)日: | 2022-10-11 |
发明(设计)人: | 孙明娜;郑雪花;张建业;冯晓 | 申请(专利权)人: | 广州医科大学 |
主分类号: | C07D311/16 | 分类号: | C07D311/16;C07D407/12;C07D405/12;A61K31/37;A61K31/496;A61K31/453;A61K31/4025;A61K31/4192;A61P35/00 |
代理公司: | 广州君策达知识产权代理事务所(普通合伙) 44749 | 代理人: | 杨燕瑞 |
地址: | 510000 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 蛇床子 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一类蛇床子素衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于结构式如式(Ⅰ)所示:
其中,
R3为H或含1-6个碳原子的直链或支链烷基;
X为羰基或亚甲基;
Y为O时,R1、R2为一个取代基,为乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或苯骈三氮唑基;
或所述乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基中的一个或一个以上氢原子被甲基、乙基取代;
Y为N时,R1、R2相同或不同的分别为H、含1-6个碳原子的直链、支链或环状烷基,或R1、R2与Y成环为哌嗪基、吡咯基、哌啶基;
或所述哌嗪基、吡咯基、哌啶基中的一个或一个以上氢原子被甲基、乙基取代。
2.一类蛇床子素衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于具有如下所示结构之一:
3.一种权利要求1所述的蛇床子素衍生物的制备方法,其特征在于具体如下反应式1所示:
反应式1:
其中,R3为甲基;X为亚甲基;Y为N;R1如权利要求1中的限定,R2为H。
4.一种权利要求1所述的蛇床子素衍生物的制备方法,其特征在于具体如下反应式2所示:
反应式2:
其中,R3为甲基;X为羰基;Y为N;R1、R2如权利要求1中的限定。
5.一种权利要求2所述的蛇床子素衍生物的制备方法,其特征在于具体如下反应式所示:
6.一种权利要求1所述的蛇床子素衍生物的制备方法,其特征在于具体如下反应式3所示:
反应式3:
其中,R3为甲基;X为羰基;Y为O;R1如权利要求1中的限定。
7.一种权利要求2所述的蛇床子素衍生物的制备方法,其特征在于具体如下反应式4所示:
反应式4:
其中,为
8.一种权利要求1所述的蛇床子素衍生物的制备方法,其特征在于具体如下反应式5所示:
反应式5:
其中,R3为H;X为羰基;Y为N;R1、R2如权利要求1中的限定。
9.权利要求1-2任一项所述的蛇床子素衍生物及其药学上可接受的盐在制备抑制醛酮还原酶1C3活性药物中的应用。
10.权利要求1-2任一项所述的蛇床子素衍生物及其药学上可接受的盐在制备预防和治疗前列腺癌疾病药物中的应用。
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