[发明专利]一种罗红霉素胶囊的制备方法

说明书

本发明公开了一种罗红霉素胶囊的制备方法，包括如下重量份：罗红霉素8‑20重量份，黄原胶2‑8重量份，高分子黏合剂20‑30重量份，稀释剂100‑150重量份，抗粘剂25‑50重量份。本发明即可直接服用下去又可根据需要将胶囊拆开将里面的药物冲水服用，利用高分子黏合剂的水分散体代替传统的有机溶剂包衣，获得了溶出度高，稳定性较好的罗红霉素胶囊，节省了原料成本，适于工业化生产，减少对包衣材料和乳化剂的使用，节约生产成本，有利于安全生产和环境保护，能对药物的苦味进行掩盖的同时又能提高药物的溶出度，适用人群范围较广，局限性较小。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种罗红霉素胶囊的制备方法。

背景技术

罗红霉素为大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素类似。对链球菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌等的活性与红霉素类似；对弯曲杆菌、百日咳杆菌及流感嗜血杆菌的作用不如红霉素类；对结核分歧杆菌、大部分非典型性分枝杆菌、空肠弯曲菌、白喉杆菌、出血败血性巴斯德菌也有抑制作用；对G菌无抗菌活性。某些细菌对红霉素和本品有交叉耐药性，本品对支原体、衣原体及军团菌感染特别有效。体内抗菌作用浓度比红霉素强1～4倍。

目前常用的口服罗红霉素剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂等。现有的胶囊剂不适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用，局限性较大，有些为了服用方便，需要将胶囊拆开将里面的药物用水充服用下去，但由于罗红霉素属于大环内酯类抗生素，味道极苦，直接将里面的药物倒出来服用时很难服用下去，且罗红霉素水溶解性差，倒在水中时往往溶出度较低，不易溶解，造成服用下去时药物的生物利用度不高，为了解决味苦以及溶出度问题，现有的工艺在灌装胶囊前采用有机溶剂对颗粒进行包衣，再加入矫味剂混合均匀后进行灌装，由此来掩盖药物的苦味以及提高药物的溶出度，但是此方法采用到的辅料较多，且不能更好的提高药物的溶出度。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足而提供一种罗红霉素胶囊的制备方法，即可直接服用下去又可根据需要将胶囊拆开将里面的药物冲水服用，利用高分子黏合剂Eudragit E100(甲基丙烯酸丁酯∶甲基丙烯酸二甲氨基乙酯∶甲基丙烯酸甲酯20∶40∶20共聚物)的水分散体代替传统的有机溶剂包衣，获得了溶出度高，稳定性较好的罗红霉素胶囊，节省了原料成本，适于工业化生产，减少对包衣材料和乳化剂的使用，节约生产成本，有利于安全生产和环境保护，能对药物的苦味进行掩盖的同时又能提高药物的溶出度，适用人群范围较广，局限性较小。

为了完成上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种罗红霉素胶囊的制备方法，包括如下步骤：

S1：将原料罗红霉素，辅料黄原胶、高分子黏合剂、稀释剂以及抗粘剂分别粉碎过60目筛，备用；

S2：将高分子粘合剂溶解在乙醇溶液中，制备成醇溶液的混悬液，在混悬液中加入抗粘剂使用搅拌机中速持续搅拌，制成待包衣用混悬液，将混悬液过40目筛进行过滤；

S3：将罗红霉素置于流化床制粒机与稀释剂充分混合均匀，调节合适的风量，使罗红霉素原料充分流化，得到混合物；

S4：在流化床内，调节合适的温度，在压缩空气的作用下使混悬液形成雾化液滴，缓慢喷洒在充分混合的混合物表面，进行流化床制粒，得到罗红霉素包衣物，包衣增重的质量控制为2-4％；

S5：将S4中的包衣物与黄原胶混合，干燥，筛选所得颗粒，然后灌装胶囊。

作为对本发明的进一步改进，包括如下重量份：罗红霉素8-20重量份，黄原胶2-8重量份，高分子黏合剂20-30重量份，稀释剂100-150重量份，抗粘剂25-50重量份。

作为对本发明的进一步改进，包括如下重量份：罗红霉素15重量份，黄原胶4重量份，高分子黏合剂25重量份，稀释剂130重量份，抗粘剂38 重量份。