[发明专利]18

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于，所述化合物的通式如式（I）所示：

式（I），

式（I）中，R选自¹⁸F、F、OTs。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物的化学结构式如式（II）所示：

式（II）。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物的化学结构式如式（III）所示：

式（III）。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物的化学结构式如式（IV）所示：

式（IV）。

5.权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1）用淋洗液淋洗富集¹⁸F的阴离子交换柱，得到含¹⁸F的淋洗液，除去含¹⁸F的淋洗液中的水；2）将步骤1）得到的除水后的含¹⁸F的淋洗液与前体混合，反应，得到反应液；3）将步骤2）得到的反应液进行半制备HPLC分离得到化合物；

所述前体具有权利要求3中所述式（III）所示结构。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤1）中所述淋洗液包含4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷、K₂CO₃、乙腈。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤1）中所述富集¹⁸F的阴离子交换柱的制备方法如下：用回旋加速器轰击H₂¹⁸O得到¹⁸F，再将¹⁸F传导至阴离子交换柱，得到富集¹⁸F的阴离子交换柱。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤1）中所述除去含¹⁸F的淋洗液中的水的方法如下：将含¹⁸F的淋洗液在惰性气体氛围下100～120℃下共沸。

9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤2）中所述反应的条件为100～130℃下反应10～20 min。

10.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤3）中所述半制备HPLC分离的条件为：色谱柱：C18柱；流动相：乙腈-水体积比为40∶60的混合溶剂；流速2～6 mL/min。

11.权利要求3所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）将4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基) 喹唑啉与炔丙胺反应，得到4-炔丙基氨基-6，7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉；（2）将4-炔丙基氨基-6，7-二(2-甲氧基乙氧基) 喹唑啉和对甲苯磺酸叠氮乙酯反应，得到权利要求3中所述式（III）所示的化合物。

12.权利要求4所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）将4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基) 喹唑啉与炔丙胺反应，得到4-炔丙基氨基-6，7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉；（2）将4-炔丙基氨基-6，7-二(2-甲氧基乙氧基) 喹唑啉和2-氟叠氮乙烷反应，得到权利要求4中所述式（IV）所示的化合物。

13.权利要求1所述的化合物在制备制剂中的应用；

所述制剂为（1）～（4）中任一种：

（1）EGFR正电子显像剂；

（2）肿瘤PET显像剂；

（3）EGFR表达水平检测剂；

（4）EGFR抑制剂筛选剂。

14.一种制剂，包含权利要求1所述的化合物。