[发明专利]水溶性富勒烯纳米颗粒海绵状立体巢状结构组合物及其抑制炎症的应用

说明书

本公开涉及一种水溶性富勒烯纳米颗粒海绵状立体巢状结构组合物，其特征在于，包括下述重量百分比的主药及辅料制备：富勒烯材料0.1‑50％、助悬剂1‑5％、润湿剂0.01‑5％、防腐剂0.01‑1％。本公开将高分子复合型辅料通过高线速度剪切与水分子形成氢键结构，建造“海绵状”立体巢状结构，将纳米级富勒烯均匀镶嵌在“海绵状”的立体“巢状结构”中，该组合的优势是富勒烯在“立体巢状结构”中均匀分布，粒径大小均一，“立体巢状结构”质量稳定，不分层不沉降。

技术领域

本公开涉及化学领域，特别是疗法化学领域。具体地说，本公开涉及一种新的抑制炎症的组合物，它包含富勒烯和释药载体，其特征在于，它们包含富勒烯(例如C₆₀、C₇₀或C₈₂)作为活性剂，结合或混以惰性、无毒、药用相容的赋型剂或载体。

背景技术

炎症是机体对各种理化、生物等有害刺激所产生的一种以防御为主的病理反应，是具有血管系统的活体组织对损伤因子的防御性反应。血管反应是炎症过程的中心环节。炎症的典型特征是红、肿、热、痛和功能障碍，伴有发热、末梢血白细胞计数改变等全身反应。炎症的是损伤和抗损伤的统一过程，一方面损伤因子直接或间接造成组织和细胞的破坏，另一方面通过炎症充血和渗出反应，稀释、杀伤和包围损伤因子，并通过实质和间质细胞的再生使受损的组织得以修复和愈合，因此炎症的病理变化为局部组织的变质(变性和坏死)、渗出和增生。渗出性病变时炎症的重要标志，渗出的成分在局部具有重要的防御作用。急性炎症反应的特征是血管变化和渗出性改变，有三个相互关联的过程：炎性充血、炎性渗出、炎性浸润。急性炎症或炎症的早期，渗出性和变质性病变较显著；而慢性炎症或炎症的后期，则增生性病变较突出。致炎因子引起的损伤和机体抗损伤反应决定着炎症的发生、发展和结局。炎症的结局有痊愈、迁延不愈或转为慢性、蔓延播散三种。炎症局部的病原微生物可经组织间隙或自然管道向周围组织器官蔓延或向全身扩散。炎症灶内的病原微生物侵入血循环或其毒素被吸收入血，可引起菌血症、毒血症、败血症和脓毒败血症等。

富勒希(C₆₀)，是碳的第三种同素异形体。内部通过原子组成足球状空心分子，该分子拥有60个碳原子构成60个顶点、32个面(包括12个正五边形和20个正六边形，其中五边形彼此不相连接只与六边形相邻)30个碳碳双键，每个碳原子以sp²杂化轨道和相邻三个碳原子相连，剩余的P轨道在C₆₀分子的外围和内腔形成π键，是一种独特的三位共轭结构，表面含有大量共价双键，极易吸附电子，被誉为“自由基海绵”，能从黏膜细胞中抢夺电子，吸附黏膜细胞中由各种原因堆积的多余自基，保护受损黏膜，被誉为“自由基海绵”，具有抗氧化活性、细胞保护作用及防辐射等多种生物功能。但富勒烯在大部分溶剂中溶解得很差，通常用芳香性溶剂，如甲苯、氯苯，或非芳香性溶剂二硫化碳溶解，由于富勒烯的难溶性让其在医药领域的应用受到了极大限制。

发明内容

本公开的目的在于提供一种水溶性富勒烯纳米颗粒海绵状立体巢状结构组合物及其制剂的制备方法，该组合物包括主药、助悬剂、润湿剂、防腐剂和适量水。本公开提供的水溶性富勒烯纳米颗粒海绵状立体巢状结构组合物具有非牛顿流体的触变胶体特性，富勒烯难溶于水，一般在水剂中以混悬状态存在，其技术难点在于保持长期的物理稳定性。为了保持富勒烯在制剂中的均匀分布和不沉降，本公开将高分子复合型辅料通过高线速度剪切与水分子形成氢键结构，建造“海绵状”立体巢状结构，将纳米级富勒烯均匀镶嵌在“海绵状”的立体“巢状结构”中，该组合的优势是富勒烯在“立体巢状结构”中均匀分布，粒径大小均一，“立体巢状结构”质量稳定，不分层不沉降。

具体地，本公开提供了一种水溶性富勒烯纳米颗粒海绵状立体巢状结构组合物，其特征在于，包括下述重量百分比的主药及辅料制备：

富勒烯材料0.1-50％、助悬剂1-5％、润湿剂0.01-5％、防腐剂0.01-1％。

优选地，所述富勒烯材料中的富勒烯选自空心富勒烯、金属富勒烯的一种或多种。