[发明专利]水溶性富勒烯纳米颗粒海绵状立体巢状结构组合物及其抑制炎症的应用

权利要求书

1.一种用于治疗炎性疾病的水溶性富勒烯纳米颗粒海绵状立体巢状结构组合物，其特征在于，所述组合物包括下述重量百分比的主药及辅料制备：

富勒烯材料0.1-50％、助悬剂1-5％、润湿剂0.01-5％、防腐剂0.01-1％；

其中，所述助悬剂为羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、微晶纤维素、西黄蓍胶中的一种或几种；

所述润湿剂为泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、聚维酮K30、共聚维酮VA64中的一种或几种。

2.权利要求1的组合物，其中，所述富勒烯材料中的富勒烯选自空心富勒烯、金属富勒烯的一种或多种，优选地，所述空心富勒烯包括C₆₀、C₇₀、C₈₂中或者它们的衍生物中的一种或多种；优选地，所述金属富勒烯为在空心富勒烯的碳笼结构内包入金属原子或金属原子簇，优选地，所述金属富勒烯选自C_2n、M@C_2n、M₂@C_2n、MA@C_2n、M₃N@C_2n、M₂C₂@C_2n、M₂S@C_2n、M₂O@C₂n、M_xA_3-xN@C_2n中的一种或多种，其中，M和A分别独立的选自Sc、Y和镧系金属元素，30≤n≤60，0≤x≤3指C₆₀、C₇₀、C₈₂或它们的衍生物中的一种或几种。

3.权利要求1或2的组合物，其中，所述富勒烯材料还包括富勒烯衍生物，所述富勒烯衍生物包括空心富勒烯或金属富勒烯的氨基酸衍生物、羟基衍生物、羧基衍生物、氨基衍生物中的一种或几种；优选地，所述氨基酸选自丙氨酸、甘氨酸、丝氨酸、精氨酸、赖氨酸、天门氨酸中的一种或多种；

优选地，所述防腐剂为甘油、丙二醇、山梨酸钾、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯中、苯氧乙醇、单辛酸甘油酯、硫柳汞的一种或几种。

4.权利要求1或2的组合物，其中，所述组合物由下述重量百分比的主药及辅料制备而成：

富勒烯0.1-50％、助悬剂1-5％、润湿剂0.01％-5％、防腐剂0.01-1％，其余为水；优选富勒烯10-30％、助悬剂1-3％、润湿剂0-0.5％、防腐剂0.05-0.1％，其余为水。

5.根据权利要求1-3任一项的组合物，其中，所述组合物可进一步地用于制备药物制剂；优选地，所述药物制剂包括固体制剂、液体制剂和/或半固体制剂；优选地，所述药物制剂包括片剂、胶囊剂、凝胶剂例如温敏凝胶剂、软膏剂、栓剂、混悬剂中的一种或几种。

6.权利要求1-5任一项的组合物的制备方法，所述方法包括先将富勒烯C₆₀与润湿剂和防腐剂预混的步骤。

7.权利要求6的方法，所述方法包括以下步骤：

将富勒烯C₆₀与润湿剂、适量水和防腐剂预混，形成预混物；

助悬剂与适量的水混合并经过高速剪切，形成稳定触变胶体；

将所述预混物与所述触变胶体混合，制成所述组合物。

8.一种药物制剂，其特征在于，所述药物制剂包括权利要求1-5任一项的组合物和药学上可接受的辅料；优选地，所述药物制剂包括固体制剂、液体制剂和/或半固体制剂；优选地，所述药物制剂包括片剂、胶囊剂、凝胶剂例如温敏凝胶剂、软膏剂、栓剂、混悬剂中的一种或几种。

9.权利要求1-5任一项的组合物或权利要求8的药物制剂，在制备治疗炎性疾病的药物中的应用；优选地，所述炎性疾病包括消化道炎症、血管炎、皮炎、自身免疫缺陷性炎症中的一种或几种；优选地，所述炎性疾病为炎症性肠病，优选溃疡性结肠炎和克罗恩肠炎。

10.权利要求9的应用，所述治疗炎性疾病的药物发挥作用的途径包括降低血清中的前列腺素水平、降低血清中的组胺水平、降低肠组织组胺受体水平，减少肥大细胞脱颗粒及募集途径中的一种或几种。