[发明专利]双胍衍生物及其应用与制剂

权利要求书

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐，

式（I）

其中，R为具有10至20个碳原子的烷基或烯基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R为C_15-20烷基或C_15-20烯基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R选自正癸烷、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基、正十六烷基、正十七烷基、正十八烷基、正十九烷基和正二十烷基、正癸烯基、正十一烯基、正十二烯基、正十三烯基、正十四烯基、正十五烯基、正十六烯基、正十七烯基、正十八烯基、正十九烯基、正二十烯基、1,3-十五烷二烯基、2,5-十五烷二烯基、3,6-十五烷二烯基、4,7-十五烷二烯基、5,8-十五烷二烯基、6,9-十五烷二烯基、7,10-十五烷二烯基、8,11-十五烷二烯基、1,3-十六烷二烯基、2,5-十六烷二烯基、3,6-十六烷二烯基、4,7-十六烷二烯基、5,8-十六烷二烯基、6,9-十六烷二烯基、7,10-十六烷二烯基、8,11-十六烷二烯基、1,3-十七烷二烯基、2,5-十七烷二烯基、3,6-十七烷二烯基、4,7-十七烷二烯基、5,8-十七烷二烯基、6,9-十七烷二烯基、7,10-十七烷二烯基、8,11-十七烷二烯基、9,12-十七烷二烯基；1,3-十八烷二烯基、2,5-十八烷二烯基、3,6-十八烷二烯基、4,7-十八烷二烯基、5,8-十八烷二烯基、6,9-十八烷二烯基、7,10-十八烷二烯基、8,11-十八烷二烯基、9,12-十八烷二烯基；1,3-十九烷二烯基、2,5-十九烷二烯基、3,6-十九烷二烯基、4,7-十九烷二烯基、5,8-十九烷二烯基、6,9-十九烷二烯基、7,10-十九烷二烯基、8,11-十九烷二烯基、9,12-十九烷二烯基、10,13-十九烷二烯基、1,3-二十烷二烯基、2,5-二十烷二烯基、3,6-二十烷二烯基、4,7-二十烷二烯基、5,8-二十烷二烯基、6,9-二十烷二烯基、7,10-二十烷二烯基、8,11-二十烷二烯基、9,12-二十烷二烯基、10,13-二十烷二烯基、1,4,7-十七烷三烯基、2,5,8-十七烷三烯基、3,6,9-十七烷三烯基、4,7,10-十七烷三烯基和5,8,11-十七烷三烯基。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中所述化合物具有式（II）或式（III）的结构：

式（II）和

式（III）。

5.一种药物组合物，其包含权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

6.权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗胞内菌感染、由胞内菌感染引起的疾病的药物中的应用；

其中所述胞内菌为幽门螺杆菌。

7.根据权利要求6所述的应用，其中所述由胞内菌感染引起的疾病选自消化性溃疡、胃炎、消化性食管炎、无食管炎的症状性胃食管反流疾病、非溃疡性消化不良、胃酸过多性消化不良、上消化道出血、胃癌和胃MALT淋巴瘤。

8.一种自组装纳米粒，其包含：

（a）权利要求1-4中任一项所述化合物或其药学上可接受的盐；

（b）C_10-20脂肪酸，其中所述C_10-20脂肪酸与所述化合物或其药学上可接受的盐构成所述自组装纳米粒的载体结构，其中所述C_10-20脂肪酸选自癸酸、9-癸烯酸、十一酸、10-十一烯酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸或其组合；以及，

（c）脲酶抑制剂或抗生素，所述脲酶抑制剂或抗生素被包载嵌入所述自组装纳米粒中，其中所述脲酶抑制剂为依布硒或乙酰氧肟酸，其中所述抗生素选自阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、四环素、左氧氟沙星、呋喃唑酮或其组合。

9.根据权利要求8所述的自组装纳米粒，其特征在于，还包括：（d）多糖，其包覆于所述自组装纳米粒的外部，其中所述多糖选自岩藻多糖、甘露聚糖、右旋糖酐和甘露醇。