[发明专利]一种合成芳香乙酰胺的方法

权利要求书

1.一种合成芳香乙酰胺的方法，其特征在于所述方法为：

将化合物1和化合物2溶于有机溶剂中，加入催化剂、配体和碱性物质，在保护氛围下80℃～160℃反应2h～10h，所得反应液经后处理，得到化合物3；化合物1与化合物2的物质的量之比为1～5:1；所述催化剂与化合物2的物质的量之比为0.002～0.05:1；所述配体与化合物2的物质的量之比为0.004～0.1:1；所述碱性物质与化合物2的物质的量之比为0.05～0.5:1；

所述催化剂为[Cp*IrCl₂]₂；所述配体为1,10-菲咯啉；所述碱性物质为叔丁醇钾；

式1或式3中，R₁选自下列之一：苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、3-三氟甲基苯基、3,5-二甲氧基苯基、3,5-二氯苯基、2-吡啶基、2-噻吩基、2-呋喃基、1-萘基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、环丙基、环戊基、环己基、苯甲基、苯乙基、苯丙基、甲氧基甲基、甲氧基丙基、甲硫基甲基；

式2或式3中，R₂选自下列之一：苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、3-三氟甲基苯基、3,5-二甲氧基苯基、3,4-二氯苯基、3-吡啶基、2-噻吩基、2-呋喃基、1-萘基、2-萘基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、环戊基、环己基、苯甲基、苯乙基、苯丙基、甲氧基甲基、甲氧基丙基、甲硫基甲基；

至少R₁和R₂中的一个包含芳香基。

2.如权利要求1所述的合成芳香乙酰胺的方法，其特征在于：式1或式3中，R₁为苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、3-甲氧基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、3-三氟甲基苯基、3,5-二甲氧基苯基、3,5-二氯苯基、2-吡啶基、2-噻吩基、1-萘基、苯甲基、丙基、环丙基或甲氧基甲基。

3.如权利要求1所述的合成芳香乙酰胺的方法，其特征在于：式2或式3中，R₂为苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、3-甲氧基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、4-溴苯基、3,5-二甲氧基苯基、3,4-二氯苯基、3-吡啶基、2-噻吩基或2-萘基。

4.如权利要求1所述的合成芳香乙酰胺的方法，其特征在于：所述有机溶剂为四氢呋喃、二氧六环、甲苯、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、叔戊醇中的一种或两种以上的混合溶液。

5.如权利要求4所述的合成芳香乙酰胺的方法，其特征在于：所述有机溶剂为叔戊醇。

6.如权利要求1所述的合成芳香乙酰胺的方法，其特征在于：所述有机溶剂的体积以化合物2的物质的量计为0.5～5mL/mmol。

7.如权利要求1所述的合成芳香乙酰胺的方法，其特征在于：所述后处理为：所得反应液冷却至室温，加水和乙酸乙酯萃取，分离有机相，无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩，采用快速制备液相色谱仪纯化，以体积比为10～50:100的乙酸乙酯与石油醚的混合溶液进行洗脱，收集含目标化合物的洗脱液，减压旋蒸得到化合物3。