[发明专利]一种亲核去芳构化合成3,4-二氢嘧啶酮的方法有效
| 申请号： | 202110407261.5 | 申请日： | 2021-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN113173951B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 时磊;李康瑞;孟凡杰 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07F9/6512 | 分类号： | C07F9/6512 |
| 代理公司： | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人： | 房艳萍;李馨 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 亲核去芳构 化合 嘧啶 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种亲核去芳构化合成3,4-二氢嘧啶酮的方法，其特征在于：在催化剂作用下，以2-羟基嘧啶1为底物，亚磷酸酯为亲核试剂，合成3,4-二氢嘧啶酮化合物2；
反应式如下：
式中：
R1和R2各自独立为C1-C7的烷基、苯基或含有取代基的苯环，取代基为Cl、F、Me、MeO中的一种或两种或三种取代基；
R3为Me、Et、Bn、iPr中的一种；
所述催化剂为四氯化锆；
有机溶剂为乙酸乙酯，乙酸甲酯，甲醇，乙醇，正丁醇，异丙醇，乙醚，叔丁基甲基醚，四氢呋喃，二氧六环中的一种或两种以上的混合。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：反应步骤为：
向2-羟基嘧啶1、亚磷酸酯和催化剂中加入有机溶剂，反应得到3,4-二氢嘧啶酮化合物。
3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述底物与催化剂的摩尔比为1000:1～10:1。
4.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：亚磷酸酯和2-羟基嘧啶1的摩尔比为1:1～2:1。
5.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：反应温度为室温～100摄氏度。
6.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于：反应时间为8～24小时。
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