[发明专利]一种乙酰氧取代的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物碳氢活化乙酰氧基化方法，其特征在于，包括：将原料式(I)所示化合物、醋酸碘苯、碘化钠溶于醋酸酐中，升温至50～80℃搅拌反应4～7h，再经过后处理制得产物式(II)所示化合物；

式(I)和式(II)中，R为H或所在苯环上的一个或多个取代基，所述取代基独立地选自CH₃、OCH₃、F、Cl、CN、CF₃或t-Bu；

R¹为H或所在氮原子上的一个取代基，所述取代基选自C₁-C₆烷基、苄基或2-(三甲硅烷基)乙氧甲基。

2.一种吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物碳氢活化乙酰氧基化方法，其特征在于，包括：将原料式(I)所示化合物、醋酸碘苯溶于醋酸酐中，升温至90～110℃搅拌反应10～14h，再经过后处理制得产物式(III)所示化合物；

式(I)和式(III)中，R为H或所在苯环上的一个或多个取代基，所述取代基独立地选自CH₃、OCH₃、F、Cl、CN、CF₃或t-Bu；

R¹为H或所在氮原子上的一个取代基，所述取代基选自C₁-C₆烷基、苄基或2-(三甲硅烷基)乙氧甲基。

3.如权利要求1所述的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物碳氢活化乙酰氧基化方法，其特征在于，所述式(I)所述化合物、醋酸碘苯、碘化钠物质的量比为1:3:2。

4.如权利要求1所述的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物碳氢活化乙酰氧基化方法，其特征在于，升温至70℃搅拌反应6h。

5.如权利要求2所述的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物碳氢活化乙酰氧基化方法，其特征在于，所述式(I)所述化合物、醋酸碘苯物质的量比为1:3。

6.如权利要求2所述的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物碳氢活化乙酰氧基化方法，升温至100℃搅拌反应12h。

7.如权利要求1或2所述的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物碳氢活化乙酰氧基化方法，其特征在于，所述醋酸酐的体积用量以式(I)所示化合物的质量计为20～35mL/g。

8.如权利要求1或2所述的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物碳氢活化乙酰氧基化方法，其特征在于，所述后处理的方法为：反应结束后，反应液用乙酸乙酯萃取，萃取液经饱和氯化钠溶液洗涤、无水硫酸钠干燥，过滤，滤液浓缩后进行柱层析，以石油醚/乙酸乙酯体积比为4:1的混合溶剂为洗脱剂，收集含目标化合物的洗脱液，蒸除溶剂并干燥得产物。