[发明专利]一种用于预防和缓解关节亚健康的生物制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种用于预防和缓解关节亚健康的生物制剂及其制备方法，属于生物制剂的技术领域。本发明的生物制剂含多种生物活性成分和多种中药活性成分。其中，生物活性成分采用S‑腺苷甲硫氨酸、透明质酸钠、硫酸软骨素钠、玻色因以及乙酰壳糖胺，可防止酶对蛋白多糖的分解，为人体关节提供外源性透明质酸，并激活机体黏多糖的合成，促进透明质酸、胶原蛋白的合成和软骨再生，提高体内透明质酸的含量，减轻软骨损失，维持软骨与关节液形态。中药活性成分采用路路通提取物、伸筋草提取物、海巴戟果提取物、姜根提取物等，舒筋活络，活血化瘀，改善局部微循环，缓解疼痛。中西结合，从根本上预防和缓解关节炎症。

技术领域

本发明涉及生物制剂的技术领域，特别涉及一种用于预防和缓解关节 亚健康的生物制剂及其制备方法。

背景技术

关节炎泛指发生在人体关节及其周围组织，由炎症、感染、退化、创 伤或其他因素引起的炎性疾病。根据病因，关节炎可分为骨关节炎、类风 湿性关节炎、强直性关节炎、反应性关节炎、痛风性关节炎、风湿性关节 炎、感染性关节炎等。我国的关节炎患者数量众多，多发于中老年人，也 发生于青年人。该病好发于手、腕、足等处，早期表现为红、肿、热、痛 以及功能障碍，晚期可出现关节畸形，甚至关节残疾。全球每年60岁以上 的老年人当中80％患有骨关节炎。随着人口老龄化的逐渐加剧，关节炎的 发病人数也在逐年增加，给世界各国带来了极大的经济和医疗负担。

近年来，随着生活方式的转变，关节炎日益年轻化的趋势越来越明显。 年轻人不良的生活习惯(如手腕、手指的长时间反复使用电子产品、久坐、 常穿高跟鞋、经常开车等)和不科学的运动方法容易使年轻人患关节炎。 新一代年轻人肥胖率升高已是不争的事实，肥胖不仅加重关节软骨的负担， 使关节结构加速磨损和老化，还会通过其他代谢并发症间接影响关节，如 糖耐量异常、脂质异常等。另外，中医认为关节炎是风寒湿邪痹阻经脉， 致使经脉不通引发的，关节长期受凉就会导致风湿，严重时还会导致骨性 关节炎。

关节软骨基质中的蛋白多糖(PG)对关节的正常功能发挥起着重要作 用。蛋白多糖是一类非常复杂的大分子糖复合物，主要由糖胺聚糖(GAG) 链共价连接于核心蛋白所组成，分子量11-220kd。蛋白多糖的核心蛋白有 多个酶解位点，许多酶类参与蛋白多糖的降解过程。酶作用的结果是直接 导致蛋白多糖的降解，同时也激活一些细胞活性因子，这些小分子蛋白通 过复杂的网络调节，直接或间接的促进蛋白多糖的降解。此外，基质中胶 原和蛋白多糖结构的破坏也会引起免疫反应，反过来加剧蛋白多糖的破坏， 导致蛋白多糖从基质中迅速丢失。有研究显示，骨关节炎患者的关节滑液 中，蛋白多糖的含量会明显低于正常组，使关节滑液丧失边界润滑的能力， 导致关节运动时摩擦力增大，关节软骨破坏。

糖胺聚糖(GAG)在过去也常被称为黏多糖，其包括透明质酸(HA) 和硫酸软骨素(CS)等。其中，透明质酸具有极高的黏粘性、润滑性和保 湿性。注入关节内的透明质酸可增加关节液的粘稠性和润滑性。部分透明 质酸可在软骨表面和滑膜表面集聚，重新形成被破坏的屏障，阻止炎性递 质或软骨基质降解酶与软骨的接触，防止软骨基质进一步破坏，缓解关节 疼痛。部分透明质酸还可进入软骨基质与黏蛋白形成聚合物，有利于损伤 软骨的修复。

中医将关节炎归为“痹证”、“骨痹”的范畴。《素问痹论》中说：“痹在 骨则重，在于脉则血凝而不流，在于筋则屈不利，在于肉则不仁”。中医认 为，肝主筋，肾主骨，筋附于骨上。肝之阴血亏虚，则筋失于濡养。肾虚 则骨髓生化不足，骨骼失去肾之温养，加之长期劳损，可使气血亏损，风、 寒、湿之邪乘虚侵袭，可使寒凝湿阻，筋骨失运，导致筋络痹阻，筋骨失 养，引发关节疼痛、屈伸不利、肿胀、畸形等症状。中医对关节炎患者主 要是进行祛风散寒、除湿清热、舒经通络、补益肝肾、养血活血、消肿止 痛的治疗。

常用于关节炎预防和治疗的药膏有风湿贴、伤湿止痛膏，这些膏药针 对不同的病例具有比较好的效果，但是它们具有主治功能单一的缺点，尤 其是对于治疗骨质增生所致的腰腿疼痛没有好的疗效。而目前市面上以中 西医结合理念用于预防和治疗关节炎的外用类生物制剂并不多，且效果难 以确定。

发明内容