[发明专利]一种吩嗪-查尔酮杂合化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 202110377617.5 | 申请日: | 2021-04-08 |
公开(公告)号: | CN113061118B | 公开(公告)日: | 2022-05-27 |
发明(设计)人: | 刘永健;李志强 | 申请(专利权)人: | 株洲九派科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D241/46 | 分类号: | C07D241/46;A61K31/498;A61P35/00 |
代理公司: | 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 | 代理人: | 沈振涛 |
地址: | 412399 湖南省株洲*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吩嗪 查尔酮杂合 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种吩嗪-查尔酮杂合化合物,其结构如式(I)所示:
其中,n=2-3,R1和R2独立地选自H、-CH(CH3)2、-N(CH3)2、卤素或-OCH3。
2.根据权利要求1所述的吩嗪-查尔酮杂合化合物,其特征在于,所述R1选自H、-CH(CH3)2、-N(CH3)2、卤素或-OCH3;R2选自H、卤素或-OCH3;n=2或3。
3.根据权利要求1所述的吩嗪-查尔酮杂合化合物,其特征在于,所述卤素为氟、氯或者溴。
4.权利要求1-3任一项所述的吩嗪-查尔酮杂合化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:
其中,n、R1和R2同权利要求1-3任一项所述;
(1)2,5-二羟基对苯二醌和邻苯二胺反应生成2,3-二羟基吩嗪(A),不需纯化直接用于后续反应;
(2)对羟基苯甲醛与化合物(II),在碱存在下进行反应,结束后酸化析出固体;
(3)上述固体不需纯化直接和化合物(III)反应,生成查尔酮衍生物(B);
(4)将2,3-二羟基吩嗪(A)和查尔酮衍生物(B)反应,生成化合物(I),即为所述吩嗪-查尔酮杂合化合物。
5.根据权利要求4所述的吩嗪-查尔酮杂合化合物的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,反应温度为90~110℃,过夜反应;步骤(2)中,在室温下进行反应,反应时间1~3小时;步骤(3)中,在50~70℃下反应,反应时间8~12小时;步骤(4)中,在50~70℃下反应,反应时间8~12小时。
6.一种药物组合物,包含权利要求1-3任一项所述的吩嗪-查尔酮杂合化合物。
7.权利要求1-3任一项所述的吩嗪-查尔酮杂合化合物或权利要求6所述的药物组合物在制备抗脑胶质瘤药物中的应用。
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