[发明专利]一种GSK-3β抑制剂及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种化合物，其结构如式SP所示：

其中，R¹选自丙基、异丙基、环丙烷基或苯基；

R²选自H、苯基或取代苯基；

R³选自H、苯基、萘基或取代苯基；

其中，R²和R³中的取代基选自C1-C4直链或支链的烷基、C1-C4直链或支链的烷氧基、卤素、C1-C4直链或支链的卤代烷基、C1-C4直链或支链的卤代烷氧基；

或所述化合物在药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R²选自的取代苯基为甲氧基取代的苯基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R³选自的取代苯基为三氟甲基取代的苯基、氟取代的苯基、甲氧基取代的苯基或甲基取代的苯基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R²、R³不同时为苯基、萘基或取代苯基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R²、R³同时为氢。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自：

N-(5-(吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)丁酰胺；

N-(5-(5-苯基吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)丁酰胺；

N-(5-(5-(3,4-二甲氧基苯基)吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)丁酰胺；

N-(5-(5-吡啶-3-基)-1H-噻吩[3,2-c]吡唑-3-基)环丙基甲酰胺；

N-(5-(5-吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)异丁酰胺；

N-(5-(5-吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)苯甲酰胺；

N-(5-(5-苯基吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)环丙基甲酰胺；

N-(5-(5-苯基吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)异丁酰胺；

N-(5-(4-苯基吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)异丁酰胺；

N-(5-(4-(2-甲基苯基)吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)异丁酰胺；

N-(5-(4-(2-甲氧基苯基)吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)异丁酰胺；

N-(5-(4-(4-氟苯基)吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)异丁酰胺；

N-(5-(4-(3-三氟甲基苯基)吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)异丁酰胺；

N-(5-(4-(2-萘基)吡啶-3-基)-1H-噻吩并[3,2-c]吡唑-3-基)异丁酰胺。

7.一种制备权利要求1至5中任一项所述的化合物的方法，其包括：

以化合物1即为起始原料，与反应制备得到中间体化合物2即中间体化合物2与发生suzuki偶联反应生成式SP化合物；

其中，X选自卤素；R¹、R²和R³的定义如权利要求1至5中任一项中所述。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述的卤素为Cl或Br。

9.一种药物组合物，其包含权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

10.一种药物制剂，其包含权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。