[发明专利]N-乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种N‑乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片及其制备方法。该冻干闪释片，其单位剂量中包含N‑乙酰神经氨酸40mg，粘合剂16.5‑18.5mg，骨架支持剂14‑17.5mg。本发明提供的N‑乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片有效解决了乳粉冲服时N‑乙酰神经氨酸含量不均匀以及婴幼儿吞咽困难的问题。而且本发明的发明人通过处方及工艺的优化制备的N‑乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片克服了制剂在冻干过程中以及在内包装中的裂片和缩片的问题，能够有效延长产品的有效期。

技术领域

本发明属于药物制剂领域、食品领域以及保健食品领域，具有涉及一种N-乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片及其制备方法。

背景技术

N-乙酰神经氨酸已被证明具有众多的生物功能，包括调节血蛋白半衰期、对抗各种毒素、细胞粘附、糖蛋白裂解保护、抗氧化性和促进大脑发育。

N-乙酰神经氨酸在大脑中起到调解神经节苷脂作用。在20世纪80年代，N-乙酰神经氨酸确定能改变大鼠的行为和提高其记忆力。通过母乳喂养和奶粉喂养婴儿之间的比较,额叶皮层灰质的神经节苷脂蛋白与N-乙酰神经氨酸结合的浓度分别为32％和22％，这表明N-乙酰神经氨酸能增加突触形成和促使神经发育。研究表明，人脑发育的黄金期是在妊娠至2岁。这个阶段是脑细胞数量调整、体积大、功能完善、神经联结网络形成的关键时期。因此在孕期就摄入足量的N-乙酰神经氨酸对胎儿的发育非常重要。而在婴儿诞生后，由于母乳中含有0.3～1.5mg/mL的N-乙酰神经氨酸，母乳因此成为婴儿补充N-乙酰神经氨酸的有效途径。然而，新生儿的肝脏发育尚不成熟，加上大脑快速生长发育的需要，可能自身合成的N-乙酰神经氨酸很有限，对早产儿尤其如此。因此，一方面母乳中的N-乙酰神经氨酸对于保证婴儿正常的生长发育至关重要；另一方面，如果婴儿奶粉N-乙酰神经氨酸含量不够可能也会对婴儿智力发育产生影响。抗氧化N-乙酰神经氨酸能消耗有毒过氧化氢(H₂O₂)。日本学者在有添加N-乙酰神经氨酸的培养基中观察H₂O₂对细胞的毒性，证实N-乙酰神经氨酸能够抑制由H₂O₂引起的细胞死亡。

目前，市场上N-乙酰神经氨酸的主流产品是在调制乳粉中添加或者做成胶囊。调制乳粉服用时要冲泡，而且它的生产工艺决定了其中的N-乙酰神经氨酸含量不均匀，无法达到每次补充的剂量一致；而胶囊产品尽管剂量准确，但需要用水吞服，对于婴幼儿吞咽功能尚未发育完全以及有吞咽功能障碍的人群，服用非常不方便。采用冻干闪释技术生产的N-乙酰神经氨酸冻干闪释片内部是高孔隙率结构，服用时无需用水，入口即溶；生产中采用高精度计量泵灌装，每片含量精确。可以有效解决上述问题。

发明内容

本发明的目的是提供一种N-乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片及其制备方法。

本发明所提供的N-乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片，其单位剂量中包含N-乙酰神经氨酸40mg，粘合剂16.5-18.5mg，骨架支持剂14-17.5mg。

进一步的，所述N-乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片，其单位剂量中还可包含低聚果糖1-2mg，具体如1.6mg。

进一步的，所述N-乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片，其单位剂量中还可包含甜味剂0-1mg，具体如0.9mg。

本发明中所述粘合剂选自普鲁兰多糖或明胶，优选的，所述粘合剂为普鲁兰多糖。所述N-乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片单位剂量中粘合剂含量为16.5-18.5mg，具体可为16.5mg、17.5mg或18.5mg。

本发明中所述骨架支持剂选自甘露醇或甘氨酸，优选的，所述骨架支持剂为甘露醇。所述N-乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片单位剂量中骨架支持剂含量为14-17.5mg，具体可为14mg、15mg、或17.5mg。

本发明中所述甜味剂选自三氯蔗糖。

本发明的还提供了上述N-乙酰神经氨酸含化糖冻干闪释片的制备方法。