[发明专利]Remdesivir二聚体及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202110351812.0 | 申请日： | 2021-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN113121600A | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | 姜志宏;周小波;李润峰 | 申请（专利权）人： | 澳门科技大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/14 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 尹凡华 |
| 地址： | 中国澳门氹*** | 国省代码： | 澳门;82 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | remdesivir 二聚体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.Remdesivir二聚体，其特征在于，所述Remdesivir二聚体的结构式如式(Ⅰ)所示，
2.权利要求1所述的Remdesivir二聚体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将化合物1、二异氰酸酯和吸附材料溶解于第一反应溶剂中，搅拌反应，生成中间体2；所述化合物1的结构如式(Ⅱ)所示，所述中间体2的结构如式(Ⅲ)所示；
(2)将步骤(1)制得的所述中间体2溶于第二反应溶剂中，加入酸，反应，制得所述Remdesivir二聚体。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述吸附材料为分子筛、硅胶或活性炭中的至少一种。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述吸附材料为4A分子筛。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述二异氰酸酯为含亚甲基的二异腈酸酯。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述第一反应溶剂选自二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、二甲亚砜或乙腈中的至少一种。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述反应的温度为20-50℃，所述反应的时间为5-20h；在步骤(2)中，所述反应的温度为20-70℃，所述反应的时间为5-20h。
8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，所述第二反应溶剂选自甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺中的至少一种。
9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，所述酸选自盐酸、甲酸、醋酸或三氟乙酸中的至少一种。
10.一种药物，其特征在于，包括权利要求1所述的Remdesivir二聚体。
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