[发明专利]D-生物素中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202110349851.7 | 申请日： | 2021-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN113493463A | 公开（公告）日： | 2021-10-12 |
| 发明（设计）人： | 维尔纳·邦拉蒂;高搏;彭坤 | 申请（专利权）人： | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 赵艳 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生物素 中间体 制备 方法 | ||
1.用于产生式(I)的化合物或其立体异构体或其立体异构体混合物的一锅法，所述一锅法包括将式(II)的化合物或其立体异构体或其立体异构体混合物、镁屑和式(III)的化合物放入反应器中用于在酸的存在下在溶剂中反应以产生式(I)的化合物：
其中：
R1和R2独立地是H、低级烷基、芳基或酰基，任选地被一个或多个取代基取代；
R3是低级烷基，任选地被一个或多个取代基取代；
X是卤素，优选是Cl或Br；
其中所述反应在超声辐射下进行。
2.根据权利要求1所述的一锅法，其中R1和R2独立地是H、甲基、乙基、丙基、丁基、苯基、苄基、甲酰基、乙酰基，任选地被一个或多个取代基取代。
3.根据权利要求1所述的一锅法，其中R3是甲基、乙基、丙基或丁基，任选地被C1-C6烷氧基取代。
4.根据权利要求1所述的一锅法，其中式(III)的化合物是式(IIIa)的化合物：
其中X是卤素，优选是Cl或Br；并且n是1至6的整数，优选地是1、2或3。
5.根据权利要求1所述的一锅法，其中式(I)的化合物的立体异构体是式(Ia)的异构体，式(II)的化合物的立体异构体是式(IIa)的异构体：
6.根据权利要求1所述的一锅法，其中式(I)的化合物是以下化合物：
7.根据权利要求1所述的一锅法，其中式(II)的化合物是以下化合物：
8.根据权利要求1-7中任一项所述的一锅法，其中所述溶剂选自甲苯、醚、四氢呋喃(THF)和2-甲基四氢呋喃(2-MeTHF)。
9.根据权利要求1-7中任一项所述的一锅法，其中所述酸是任何布朗斯特酸，例如盐酸(HCl)、硫酸(H2SO4)、磷酸(H3PO4)和对甲苯磺酸(p-TsOH)；或任何固体酸，例如酸性离子交换树脂，例如Amberlyst型，例如琥珀色15、16和36。
10.根据权利要求1-7中任一项所述的一锅法，其中在至少10min至60min内，使所述二氧化碳在1巴至10巴、优选1.5巴至6巴的压力下通过反应液。
11.根据权利要求1-7中任一项所述的一锅法，其中施加在反应上的超声优选地在1kHz至100kHz，更优选地在5kHz至90kHz，最优选地在10kHz至80kHz，例如10、20、30、40、50、60、70、80、90和100kHz下。
12.根据权利要求1-7中任一项所述的一锅法，其中所述方法以分批或以连续方式进行。
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