[发明专利]含有托格列净的固体制剂及其生产方法

权利要求书

1.一种用于生产药物组合物的方法，所述药物组合物是包含托格列净作为活性成分的片剂，其中所述方法包括：

混合添加剂和托格列净以制备粉末混合物，和

通过直接压片由所述粉末混合物获得片剂，

其中所述添加剂包括至少一种填料，至少一种崩解剂，和至少一种润滑剂，和

其中所述组合物不含硅酸钙，或者所述组合物包含硅酸钙，其中组合物中硅酸钙的重量比小于2.5％或更少，

其中所述药物组合物中托格列净的重量比为2.5至40重量％，

其中托格列净以一水合物晶体的形式存在。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述填料选自由以下各项组成的组：玉米淀粉、马铃薯淀粉、小麦淀粉、米淀粉、部分α淀粉、α淀粉、乳糖水合物、果糖、葡萄糖、甘露糖醇、无水磷酸氢钙、结晶纤维素和沉淀碳酸钙。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述崩解剂选自由以下各项组成的组：乙醇酸淀粉钠、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠、交联羧甲纤维素钠、交聚维酮、低取代羟丙基纤维素和羟丙基淀粉。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所述润滑剂选自由以下各项组成的组：硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石、蔗糖脂肪酸酯、硬脂酰富马酸钠和氢化油。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述托格列净包括晶型I、晶型II、晶型III、与乙酸钠的共晶、与乙酸钾的共晶、非晶型或其混合物。

6.根据权利要求5所述的方法，其中所述托格列净包括晶型I、晶型II、非晶型或其混合物。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中相对于所述组合物的总重量，所述活性成分托格列净的重量比范围为2.5至40重量％。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中所述润滑剂的重量比范围为小于所述组合物总重量的4.0重量％。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述填料的重量比范围为所述组合物总重量的20至80重量％，并且所述崩解剂的重量比范围为所述组合物总重量的1.0至4.0重量％。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中所述添加剂包括乳糖水合物、结晶纤维素、交联羧甲纤维素钠和氢化油和/或硬脂酸镁。

11.一种药物组合物，所述药物组合物是通过根据权利要求1至10中任一项所述的方法生产的片剂。

12.一种固体制剂，所述固体制剂包含作为活性成分的托格列净、乳糖水合物、结晶纤维素、交联羧甲纤维素钠和氢化油和/或硬脂酸镁，其中托格列净以一水合物晶体的形式存在，其中所述固体制剂通过直接压片来制备。