[发明专利]一种盐酸尼洛替尼原料药杂质及其制备方法在审
| 申请号： | 202110296349.4 | 申请日： | 2021-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN112778207A | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 夏兵;王行松;何瑞勋 | 申请（专利权）人： | 海南鑫开源医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/61 | 分类号： | C07D233/61 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 张雪娇 |
| 地址： | 570311 海南省*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 尼洛替尼 原料药 杂质 及其 制备 方法 | ||
1.一种盐酸尼洛替尼原料药杂质的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1)将式(II)所示的化合物还原，得到式(III)所示的化合物；
S2)将所述式(III)所示的化合物与咪唑反应，得到式(I)所示的盐酸尼洛替尼原料药杂质；
其中，X为卤素。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述X为Br。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1)中还原在溶剂中进行；所述溶剂选自乙醇、甲醇、异丙醇、乙腈、甲苯与纯化水中的一种或多种；
所述还原在金属还原剂存在的条件下进行；所述金属还原剂选自铁粉、锌粉、钯碳与氢氧化钯碳中的一种或多种。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述金属还原剂与式(II)所示的化合物的摩尔比为(1～7)：1。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1)中还原的温度为50℃～100℃；还原的时间为1～5h。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2)中反应的温度为50℃～150℃；反应的时间为16～20h。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2)中反应在有机溶剂中进行；所述有机溶剂选自N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮与甲苯中的一种或多种。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2)中反应在碘化亚铜与缚酸剂存在的条件下进行；所述缚酸剂选自碳酸铯。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述碘化亚铜与式(III)所示的化合物的摩尔比为1：(5～15)；所述式(III)所示的化合物与咪唑的摩尔比为1：(2～3)。
10.一种盐酸尼洛替尼原料药杂质，如式(I)所示：
其中，X为卤素。
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