[发明专利]法米替尼或其可药用盐在制备治疗Ras突变疾病的药物中的用途在审
申请号: | 202110294737.9 | 申请日: | 2021-03-19 |
公开(公告)号: | CN113491693A | 公开(公告)日: | 2021-10-12 |
发明(设计)人: | 任文明;丁一;张岚;徐宇强;廖成 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;A61P37/02;A61P17/00;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P35/02 |
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地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 法米替尼 药用 制备 治疗 ras 突变 疾病 药物 中的 用途 | ||
1.法米替尼或其可药用盐在制备治疗携带Ras基因突变疾病的药物中的用途。
2.根据权利要求1的用途,所述的携带Ras基因突变的疾病选自携带Ras基因突变的努南综合征、自身免疫性淋巴组织增生综合征、表皮痣、心筋膜皮肤综合征、Costello综合征、cardiofaciocutaneous综合征、肿瘤、红斑性狼疮或类风湿性关节炎。
3.根据权利要求2的用途,所述的携带Ras基因突变的肿瘤选自携带Ras基因突变的结直肠癌、胰腺癌、胆管癌、肺癌、卵巢癌、甲状腺癌、膀胱癌、乳腺癌、肝癌、黑色素瘤、骨髓增生异常综合征、淋巴瘤、子宫内膜癌、食道癌、胶质瘤、头颈部鳞状细胞癌、尿路上皮癌、神经母细胞瘤、肾癌或白血病,优选结直肠癌、胰腺癌、胆管癌或肺癌。
4.根据权利要求2的用途,所述的携带Ras基因突变的肿瘤选自携带Ras基因突变的结肠腺癌、直肠腺癌、结直肠腺癌、肺腺癌、胰腺癌或胆管细胞腺癌。
5.根据权利要求1的用途,所述的Ras基因突变选自H-Ras突变、K-Ras突变和/或N-Ras突变,优选K-Ras突变。
6.根据权利要求5所述的用途,所述K-Ras突变选自发生在第12、13、18、61和/或第117位密码子。
7.根据权利要求5所述的用途,所述K-Ras突变为点突变,选自G12V、G12C、G12D、G12S、G13D、G13C、Q61H、A18D和/或K117N。
8.根据权利要求1的用途,所述的法米替尼可药用盐选自甲磺酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、醋酸盐、二氟醋酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、枸橼酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、萘磺酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、以及磷酸盐,优选苹果酸盐。
9.根据权利要求1的用途,所述法米替尼或其可药用盐的用药剂量选自0.1-1000mg,给药频次选自一日一次、一日二次、一日三次,优选一日一次。
10.根据权利要求1的用途,所述法米替尼或其可药用盐被制备为包含单位剂量法米替尼或其可药用盐的药物组合物,单位剂量选自0.1-100mg。
11.根据权利要求1的用途,所述法米替尼或其可药用盐被制备成组合物,所述组合物还含有药学上可接受的载体。
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