[发明专利]羟尼酮的晶型及其制备方法和用途有效
申请号: | 202110287773.2 | 申请日: | 2021-03-17 |
公开(公告)号: | CN113173881B | 公开(公告)日: | 2022-12-20 |
发明(设计)人: | 叶雁萍;陈建麒 | 申请(专利权)人: | 北京康蒂尼药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;A61K31/4418;A61P1/16 |
代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 邹智弘;张炳楠 |
地址: | 101320 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟尼酮 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种羟尼酮的晶型B,其X射线粉末衍射谱图基本上如附图2所示。
2.用于制备根据权利要求1所述的羟尼酮的晶型的方法,所述方法包括:通过加热使羟尼酮完全溶于溶剂中,然后通过使溶液降温而使得羟尼酮结晶析出,其中所述溶剂为乙酸乙酯或乙醇。
3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述降温包括从加热温度降至环境温度;并且任选地采用冰水浴冷却。
4.根据权利要求3所述的方法,其中,所述降温包括从加热温度降至室温。
5.根据权利要求3所述的方法,其中,所述降温包括从加热温度降至0℃。
6.根据权利要求3所述的方法,其中,降温速率为1~5℃/min。
7.根据权利要求3所述的方法,其中,降温速率为2~3℃/min。
8.根据权利要求3所述的方法,其中,降温速率为2℃/min。
9.一种药物组合物,其包含治疗有效量的根据权利要求1所述的羟尼酮的晶型B和药学上可接受的辅料。
10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中所述药学上的辅料包括一种、两种或更多种赋形剂或载体。
11.根据权利要求9或10所述的药物组合物,其为下述形式:溶液剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、注射剂、粉剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、包衣片剂或丸剂,微囊、微丸、环糊精包合物,缓释、控释、迟释剂型。
12.根据权利要求1所述的羟尼酮的晶型B在制备用于治疗纤维化相关的疾病的药物中的用途。
13.根据权利要求12所述的用途,其中所述纤维化为肝纤维化。
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