[发明专利]羟尼酮的晶型及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202110287773.2 申请日: 2021-03-17
公开(公告)号: CN113173881B 公开(公告)日: 2022-12-20
发明(设计)人: 叶雁萍;陈建麒 申请(专利权)人: 北京康蒂尼药业股份有限公司
主分类号: C07D213/64 分类号: C07D213/64;A61K31/4418;A61P1/16
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 邹智弘;张炳楠
地址: 101320 北京市*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 羟尼酮 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种羟尼酮的晶型B,其X射线粉末衍射谱图基本上如附图2所示。

2.用于制备根据权利要求1所述的羟尼酮的晶型的方法,所述方法包括:通过加热使羟尼酮完全溶于溶剂中,然后通过使溶液降温而使得羟尼酮结晶析出,其中所述溶剂为乙酸乙酯或乙醇。

3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述降温包括从加热温度降至环境温度;并且任选地采用冰水浴冷却。

4.根据权利要求3所述的方法,其中,所述降温包括从加热温度降至室温。

5.根据权利要求3所述的方法,其中,所述降温包括从加热温度降至0℃。

6.根据权利要求3所述的方法,其中,降温速率为1~5℃/min。

7.根据权利要求3所述的方法,其中,降温速率为2~3℃/min。

8.根据权利要求3所述的方法,其中,降温速率为2℃/min。

9.一种药物组合物,其包含治疗有效量的根据权利要求1所述的羟尼酮的晶型B和药学上可接受的辅料。

10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中所述药学上的辅料包括一种、两种或更多种赋形剂或载体。

11.根据权利要求9或10所述的药物组合物,其为下述形式:溶液剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、注射剂、粉剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、包衣片剂或丸剂,微囊、微丸、环糊精包合物,缓释、控释、迟释剂型。

12.根据权利要求1所述的羟尼酮的晶型B在制备用于治疗纤维化相关的疾病的药物中的用途。

13.根据权利要求12所述的用途,其中所述纤维化为肝纤维化。

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