[发明专利]一种卢非酰胺口服混悬液及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，公开一种卢非酰胺口服混悬液，公开的的混悬液由卢非酰胺分散于包含稀释剂、矫味剂、助悬剂、防腐剂、pH缓冲剂的溶液中制备而成。本发明的卢非酰胺口服混悬液与目前市场上的普通片剂、胶囊相比，药物释放平缓，质量稳定，且适用于老人和儿童等吞咽困难人群，口感良好，给药顺应性高。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种具有缓释作用的卢非酰胺口服混悬液，药物释放平稳，口感良好，适合老人及儿童等吞咽困难人群给药。

背景技术

卢非酰胺它是一种三唑类的衍生物，其化学结构与目前已经上市的抗癫痫药物不同，通过调节大脑钠离子通道活性而发挥作用。当卢非酰胺浓度大于10μmol/L时，它对单胺类、肾上腺素、组胺、乙酰胆碱、AMPA-kainate、甘氨酸、NMDA或GABA神经递质-受体系统无明显影响。临床研究表明，癫痫患者对卢非酰胺辅助治疗的耐受性良好，癫痫发作次数减少。而且卢非酰胺对治疗耐受的局部或泛发性癫痫患者仍产生作用，且对局部癫痫发作和泛发性强直-阵挛癫痫发作的治疗也有辅助作用，可联合给药或单独给药。此外，目前上市的口服固体制剂，对于需要长期服药且具有吞咽困难人群给药顺应性较差。口服混悬液与目前市场上的普通片剂、胶囊相比，药物释放平缓，质量稳定，且适用于老人和儿童等吞咽困难人群，口感良好，给药顺应性高。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷，本发明的目的在于提供一种卢非酰胺口服混悬液，能够较长时间维持平稳的血药浓度，并适用于老年和儿童等具有吞咽困难人群。

为达到上述目的，本发明采取的技术方案是：

一种卢非酰胺口服混悬液，包括卢非酰胺、稀释剂、矫味剂、助悬剂、防腐剂、pH缓冲剂，其特征在于：

所述的卢非酰胺按照重量百分比计，所述的各组分含量如下：

卢非酰胺 5%-25%

稀释剂 30%-60%

矫味剂 1%-2%

助悬剂 5%-15%

防腐剂 0.05-0.1%

pH缓冲剂 0.5%-2%

溶剂 25%-55%

其中，所述卢非酰胺平均粒径为20-50微米。

其中，所述稀释剂为甘露醇或木糖醇。

其中，所述矫味剂为安赛蜜、阿斯巴甜和三氯蔗糖中的一种或多种。

其中，所述助悬剂为黄原胶、阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素中的一种或多种。

其中，所述的防腐剂为羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、苯甲酸、苯甲酸钠中的一种或多种。

其中，所述pH缓冲剂为柠檬酸和柠檬酸钠。

其中，所述溶剂为纯化水。

具体实施方式

以下是本发明的具体实施例，对本发明的技术方案做进一步描述，但是本发明的保护范围并不限于这些实施例。凡是不背离本发明构思的改变或等同替代均包括在本发明的保护范围之内。

实施例1

处方组成

制备工艺：

（1）称取处方量木糖醇、安赛蜜、柠檬酸和柠檬酸钠溶于一定量溶剂中，得含有稀释剂、矫味剂和缓冲剂的溶液；

（2）称取处方量黄原胶、苯甲酸钠和卢非酰胺，分散于一定量溶剂中，得含有助悬剂、防腐剂和活性成分的混悬液；

（3）将上述溶液与混悬液混合充分搅拌，并用剩余溶剂定容至刻度。