[发明专利]一种小分子肽及其作为纳米载药载体的制备方法和应用

权利要求书

1.一种小分子肽，其特征在于，结构式为Ac-LVVLKKK(pY)-NH₂，可作为纳米载药载体，具有磷酸酶响应性，其中，pY为磷酸化的酪氨酸基团。

2.一种小分子肽在制备纳米载药载体中的应用，其特征在于，所述小分子肽为权利要求1所述的可制备为纳米载药载体的磷酸酶响应性小分子肽，所述小分子肽在Hepes溶液中自组装形成球状纳米粒，用以包载水溶性差的抗肿瘤药物，所述水溶性差的抗肿瘤药物为脂溶性药物。

3.一种多肽纳米载药载体，其特征在于，所述多肽纳米载药载体包含权利要求1所述的可作为纳米载药载体的磷酸酶响应性小分子肽。

4.根据权利要求3所述的多肽纳米载药载体，其特征在于，所述多肽纳米载药载体响应于肿瘤微环境中过表达的碱性磷酸酶，自组装形貌转变为纳米纤维释药，并延长肿瘤细胞内药物滞留时间；所述碱性磷酸酶的浓度为0.5~5 U/mL。

5.一种多肽纳米载药载体的制备方法，其特征在于，用于制备权利要求3所述的多肽纳米载药载体，该方法包括如下步骤：将Ac-LVVLKKK(pY)-NH₂加入到Hepes溶液中，多肽自组装形成载药球状纳米粒。

6.根据权利要求5所述的多肽纳米载药载体的制备方法，其特征在于：所述Hepes溶液的pH为7.4，Ac-LVVLKKK(pY)-NH₂的浓度为0.1~1mmol/L。

7.根据权利要求6所述的多肽纳米载药载体的制备方法，其特征在于，所述Ac-LVVLKKK(pY)-NH₂的浓度为0.5mmol/L。

8.根据权利要求5所述的多肽纳米载药载体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：称量0.59 mg浓度为0.5 mmol/L的肽Ac-LVVLKKK(pY)-NH₂，加入pH7.4的Hepes缓冲液1 mL，超声10 min，室温静置24 h后，得多肽纳米载药载体。