[发明专利]一类JAK激酶抑制剂及其制备和应用

权利要求书

1.一种如下式(I)所示结构的化合物，或其药学上可接受的盐：

其中，

环A为取代或未取代的5-6元芳香环或杂芳环；

环B为取代或未取代的3-6元碳环；

R₁选自下组：取代或未取代的C1-C4的烷基、取代或未取代的C3-C8的环烷基、取代或未取代的C1-C4的烷氧基、取代或未取代的C1-C4的烷基氨基、取代或未取代的6-10元芳基、取代或未取代的具有1-3个选自N、S(O)_p和O的杂原子的5-10元杂芳基、取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的4-10元杂环基；

R₂和R₄各自独立地选自下组：H、D、卤素、CN、CHF₂、CF₃；

R₃选自下组：H、D、卤素、CN、羟基、氨基、取代或未取代C1-C4烷基、取代或未取代C1-C4烷氧基、COOH、CO(C1-C4烷基)、CONH₂、CONH(C1-C4烷基)、CON(C1-C4烷基)₂、NH(C1-C4烷基)、N(C1-C4烷基)₂、NH(CO)(C1-C4烷基)、O(CO)(C1-C4烷基)；

X选自键、NH、N(C1-C4烷基)或(CR₂)_m；

Y为(CR₂)_n；

所述的R选自下组：H、卤素、C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、卤代的C3-C8环烷基、氧代、-CN、羟基、氨基、羧基、未取代或被一个或多个取代基取代的选自下组的基团：C6-C10芳基、卤代的C6-C10芳基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基、卤代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂环基；且所述的取代基选自下组：卤素、C1-C6烷氧基；

m、n分别独立的选自0、1或2；

且当X选自(CH₂)_m时，m、n不同时为0；

除非特别说明，所述的“取代”是指被选自下组的一个或多个(例如2个、3个、4个等)取代基所取代：卤素、C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、卤代的C3-C8环烷基、氧代、-CN、羟基、氨基、羧基、未取代或被一个或多个取代基取代的选自下组的基团：C6-C10芳基、卤代的C6-C10芳基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基、卤代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂环基；且所述的取代基选自下组：卤素、C1-C6烷氧基。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的X为NH或(CH₂)_m。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的A环为取代或未取代的选自下组的基团：

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁选自下组：取代或未取代的C1-C4的烷基、取代或未取代的C3-C8的环烷基、取代或未取代的C1-C4的烷氧基、取代或未取代的C1-C4的烷基氨基。

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的(I)优选自(IIA)和(IIB)：

其中，B环为取代或未取代的3-4元碳环。

6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₂选自氢、卤素和CN。

7.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物选自下组：

8.一种药物组合物，其包含(1)权利要求1-7任一所述的化合物、或其立体异构体或互变异构体、或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物；和(2)药学上可接受的载体。