[发明专利]一种贾斯帕霉素的合成方法在审
| 申请号： | 202110259095.9 | 申请日： | 2021-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN112851719A | 公开（公告）日： | 2021-05-28 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;王鹏涛 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H19/14 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 贾斯帕 霉素 合成 方法 | ||
1.一种贾斯帕霉素的合成方法，其特征是：包括以下步骤：
（1）4-氯-5-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶和1-乙酰基-2,3,5-三苯甲酰氧基-1-beta-D-呋喃核糖在N，O-双（三甲基甲硅烷基）乙酰胺和三氟甲磺酸三甲基硅酯的作用下生成化合物1，产物打浆提纯；
（2）化合物1与甲醇钠在甲醇里反应，得到化合物2，产物无需提纯；
（3）化合物2在氢氧化钠水溶液里加热反应生成化合物3，产物打浆提纯；
（4）化合物3与氰化亚铜在吡啶里加热反应，所得粗品打浆，重结晶得到目标产物；合成线路如下：
。
2.根据权利要求1所述的一种贾斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第一步，N，O-双（三甲基甲硅烷基）乙酰胺和三氟甲磺酸三甲基硅酯在室温下加，加完后室温搅拌10分钟再升温反应，反应温度为75℃~85℃，反应12-24小时。
3.根据权利要求2所述的一种贾斯帕霉素的合成方法，其特征是：反应温度为80℃，反应18小时。
4.根据权利要求1所述的一种贾斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第二步，反应温度为20℃~30℃，反应12-24小时。
5.根据权利要求4所述的一种贾斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第二步，反应温度为25℃， 反应18小时。
6.根据权利要求1所述的一种贾斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第三步，为回流反应1-2小时。
7.根据权利要求1所述的一种贾斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第四步，反应温度为100℃-115℃，反应18-36小时。
8.根据权利要求7所述的一种贾斯帕霉素的合成方法，其特征是：所述第四步，反应温度为115℃，反应24小时。
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