[发明专利]一种黄花蒿内生真菌来源的环肽化合物及其作为抗肿瘤药物的应用在审

专利信息
申请号: 202110257796.9 申请日: 2021-03-09
公开(公告)号: CN113185580A 公开(公告)日: 2021-07-30
发明(设计)人: 申丽;宋辉亮;万丹;叶桐;李玲玉;徐亚平 申请(专利权)人: 扬州大学
主分类号: C07K7/64 分类号: C07K7/64;C12P21/04;A61K38/12;A61P35/00;C12R1/645
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 225009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 黄花 蒿内生 真菌 来源 环肽 化合物 及其 作为 肿瘤 药物 应用
【权利要求书】:

1.一种式I结构的环肽化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于式I结构如下:

2.一种制备权利要求1所述式I化合物的方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)将真菌Myrothecium roridum IFB-E091接入PD培养基中,于28℃、140rpm摇床培养5-7天,得种子液;

(2)将步骤(1)培养的真菌Myrothecium roridum IFB-E091进行发酵培养;将步骤(1)得到的种子液接种于固体发酵培养基中,于28-30℃静置培养28-30天,得固体发酵产物;

(3)将步骤(2)得到的固体发酵产物粉碎阴干后用体积比1:1的氯仿/甲醇混合溶剂浸提2-3次,合并浸提液后减压浓缩得到发酵产物浸膏;

(4)步骤(3)得到的发酵产物浸膏经色谱分离即得式I化合物。

3.权利要求2所述的方法,其特征在于步骤(1)所述PD培养基的制备方法为:去皮马铃薯200g,切碎成丁,加水煮沸30min,以纱布滤去残渣,滤液加水补足至1000mL,加20g葡萄糖溶解,分装,121℃灭菌20min,备用;培养条件为:旋转式摇床,28℃,140rpm,培养5-7天。

4.权利要求2-3任一项所述的方法,其特征在于步骤(2)所述固体发酵培养基的配方为:15mL水、7.5g小米、7.5g麸皮、0.5g酵母膏、0.1g酒石酸钠、0.1g谷氨酸钠、0.01g绿矾和0.1mL玉米油。

5.权利要求2-4任一项所述的方法,其特征在于步骤(4)中所述色谱分离为正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、凝胶柱层析、HPLC制备中的一种或几种组合。

6.权利要求1所述式I化合物或其药学上可接受的盐在制备抗癌药物、先导化合物、候选药物中的应用。尤其是在制备抗胃癌药物中的应用。

7.权利要求1所述式I化合物或其药学上可接受的盐在制备抑制人胃癌细胞株SGC-7901、AGS或MGC-803药物中的应用。

8.权利要求1所述式I化合物或其药学上可接受的盐在制备抑制SGC-7901细胞迁移药物中的应用。

9.一种药物组合物,其特征在于该药物组合物以权利要求1所述式I化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

10.权利要求9所述的药物组合物,其特征在于该药物组合物还包括药学上可接受的辅料。

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