[发明专利]苯并杂环取代的菲啶季铵盐类衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110254550.6 | 申请日: | 2021-03-09 |
公开(公告)号: | CN112939964B | 公开(公告)日: | 2022-10-14 |
发明(设计)人: | 马淑涛;张楠;宋迪 | 申请(专利权)人: | 山东大学 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D401/04;A61K31/473;A61P31/04 |
代理公司: | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人: | 王磊 |
地址: | 250012 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 菲啶季 铵盐 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种苯并杂环取代的菲啶季铵盐类衍生物,其特征是,具有如式(I)所示的结构:
其中,R1选自R2选自甲基;X为卤素或苯磺酸阴离子;
R3选自C原子数为1-8的直链或支链烷基、R4和R5各自独立的选自H、-CF3、-OCF3;R4和R5分别为苯环的邻位、间位或对位;n为C原子数0-5的烷基。
2.如权利要求1所述的苯并杂环取代的菲啶季铵盐类衍生物,其特征是,选自以下化合物:
3.一种权利要求1所述的苯并杂环取代的菲啶季铵盐类衍生物的制备方法,其特征是,包括如下反应路线:
其中,R1、R2、X与权利要求1相对应。
4.如权利要求3所述的制备方法,其特征是,先进行Suzuki偶联反应获得再进行酰胺缩合反应获得然后进行叔胺化反应获得接着进行分子内环合反应获得最后经过二异丁基氢化铝还原、制盐制得式(I)所示的化合物。
5.一种药物组合物,其特征是,含有权利要求1~2任一所述的苯并杂环取代的菲啶季铵盐类衍生物。
6.一种药物制剂,其特征是,包括权利要求1~2任一所述的苯并杂环取代的菲啶季铵盐类衍生物或药物组合物与至少一种药学上可接受的赋形剂。
7.一种权利要求1~2任一所述的苯并杂环取代的菲啶季铵盐类衍生物、权利要求5所述的药物组合物或权利要求6所述的药物制剂在制备防治细菌感染的药物中的应用;
所述细菌为表达FtsZ蛋白的革兰氏阳性菌;
所述细菌选自枯草芽孢杆菌、短小芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌中的一种或多种;
所述应用为用于制备抑菌剂或杀菌剂。
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