[发明专利]一种应用于抑制细胞内脂质积累的多肽及其合成方法有效

专利信息
申请号: 202110245720.4 申请日: 2021-03-05
公开(公告)号: CN113121650B 公开(公告)日: 2022-01-11
发明(设计)人: 孙宏羽;秦侬;庄咏钧;郑又玮 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: C07K14/00 分类号: C07K14/00;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/16;A61P1/16;A61P35/00
代理公司: 广州专理知识产权代理事务所(普通合伙) 44493 代理人: 张凤
地址: 410012 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 一种 应用于 抑制 细胞 内脂 积累 多肽 及其 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种应用于抑制细胞内脂质积累的多肽,其特征在于,所述多肽的氨基酸序列如序列表SEQ ID NO.1所示。

2.权利要求1所述的多肽在制备多肽药物中的应用。

3.权利要求1所述的多肽的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:

1)将树脂浸泡于有机溶液中,清洗抽掉有机溶液,用去保护剂去除树脂上的保护基团,清洗;

2)取游离羧基端的第2个氨基酸,加入缩合剂、DMF放入以上树脂中反应,之后取树脂进行验色;

3)用去保护剂去除第2个氨基酸上的保护基团,清洗;

4)重复步骤2)和步骤3)进行氨基酸的连接,直到最后一个氨基酸;

5)用去保护剂去除最后一个氨基酸上的保护基团,清洗,验色;

6)反应结束之后,采用溶液对多肽产物进行洗涤收缩,用裂解液切得到的多肽,最后进行分析和纯化;

步骤1)所述树脂为Fmoc-lys(boc)Wang resin。

4.根据权利要求3所述的多肽的合成方法,其特征在于,步骤1)、步骤3)以及步骤5)所述去保护剂为胺碱类溶剂,具体为哌啶、浓氨水、二氧六环/4M NaOH、乙醇胺、环已胺、吗啡啉、吡咯烷酮以及DBU中的一种。

5.根据权利要求4所述的多肽的合成方法,其特征在于,所述去保护剂为20%的哌啶。

6.根据权利要求3所述的多肽的合成方法,其特征在于,步骤2)所述验色为茚三酮验色反应,颜色结果为溶液亮黄,树脂透明,无杂色。

7.根据权利要求3所述的多肽的合成方法,其特征在于,步骤5)所述验色为茚三酮验色反应,验色为蓝色则表明保护基团成功去掉,如无色则表示没反应上,需要重新进行脱帽的操作。

8.根据权利要求3所述的多肽的合成方法,其特征在于,步骤6)所述溶液为DCM和MeOH。

9.根据权利要求3所述的多肽的合成方法,其特征在于,步骤6)所述裂解液为三氟乙酸、1,2-乙二硫醇和水的混合溶液。

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