[发明专利]氨基嘧啶并吡唑/吡咯类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式Ⅰ所示的化合物、其光学异构体、化合物或其光学异构体在药学上可接受的盐：

其中，R₁为R₉选自：

X为CH或N；

R₂、R₃、R₄、R₅均为-H；

Y、Z、W独立地选自-NH-；

n为0；

R₆选自未取代的C1～C6烷基、未取代的3～6元环烷基、取代或未取代的5～6元芳基；所述取代的芳基含有至少一个选自下组的取代基：卤素、未取代的C1～C6烷基、卤素取代的C1～C6烷基、未取代的C1～C6烷氧基、卤素取代的C1～C6烷氧基。

2.如权利要求1所述的化合物、其光学异构体、化合物或其光学异构体在药学上可接受的盐，其特征是：R₁为

3.如权利要求1所述的化合物、其光学异构体、化合物或其光学异构体在药学上可接受的盐，其特征是：所述取代的芳基含有至少一个选自下组的取代基：-F、-Cl、-Br、-CH₃、-CF₃、-OCH₃、-OCF₃、

4.如权利要求3所述的化合物、其光学异构体、化合物或其光学异构体在药学上可接受的盐，其特征是：R₆选自：其中，芳环上的氢任选地被所述的取代基取代。

5.如权利要求4所述的化合物、其光学异构体、化合物或其光学异构体在药学上可接受的盐，其特征是：R₆为其芳环上的氢任选地被选自下组的取代基取代：-Cl、-CH₃、-CF₃、-OCF₃。

6.如权利要求5所述的化合物、其光学异构体、化合物或其光学异构体在药学上可接受的盐，其特征是：R₆为

7.如权利要求1所述的化合物、其光学异构体、化合物或其光学异构体在药学上可接受的盐，其特征是：结构如式Ⅴa或式Ⅴb所示：

8.如权利要求7所述的化合物、其光学异构体、化合物或其光学异构体在药学上可接受的盐，其特征是：结构如式Ⅴa所示。

9.如权利要求1所述的化合物、其光学异构体、化合物或其光学异构体在药学上可接受的盐，其特征是：选自：

10.权利要求1～9任意一项所述化合物的光学异构体的制备方法，其特征是：包括如下步骤：

a、化合物1与化合物2或其对映异构体经过Mitsunobu反应，得到中间体1或其对映异构体：

其中，Ha为卤素，LG为离去基团；

b、中间体1或其对映异构体与化合物3在钯催化剂作用下偶联，得到中间体2或其对映异构体：

其中，R₁₁、R₁₂独立地选自H或烷基，或者，化合物3为

c、中间体2或其对映异构体脱去离去基团，即得化合物4或其对映异构体：

d、化合物4或其对映异构体与化合物5经过酰胺化反应，即得化合物6或其对映异构体：

其中，Halo为卤素，为R₉。