[发明专利]杨梅素和二氢杨梅素磷酸酯类化合物在防治新冠肺炎药物中的应用

权利要求书

1.一种活性成分或含所述活性成分的制剂的用途，其特征在于，所述的活性成分为式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其溶剂化物或其前药；

式中，

为单键或双键；

R₁和R₂各自独立地选自：OH、-O-C₁-C₆烷基、-O-C₃-C₆环烷基、且R₁、R₂中至少一个为

R₈、R₉各自独立地选自：H、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₃-C₆环烷基、取代或未取代的苯基；其中，所述的取代表示被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3－C6环烷基；

或者R₈、R₉与相连的－O-P-O－共同构成取代或未取代的6-7元杂环，所述的杂环含有2个O杂原子、1个P杂原子和0-1个N杂原子，所述的取代表示被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C3－C6环烷基、苄基、卤代苄基、烷(氧)基取代的苄基；

并且，所述的活性成分或含所述活性成分的药物组合物的制剂被用于制备(a)抑制新型冠状病毒3CL蛋白酶活性的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由新型冠状病毒感染引起的相关疾病的药物。

2.如权利要求1所述的用途，所述由新型冠状病毒感染引起的相关疾病选自下组：呼吸道感染、肺炎及其并发症、或其组合。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，当式I中为单键，所述活性成分为如式II所示化合物或其溶剂化物或其前药或其组合物：

式中，R₁、R₂如上定义。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的活性成分选自下组：

A3杨梅素7-O-磷酸二苯基酯

A5二氢杨梅素7-O-磷酸二苯基酯

A7 A1-A6的组合。

5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的制剂包括：口服制剂和非口服制剂。