[发明专利]2-乙酰基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮用于治疗癌症的用途有效

专利信息
申请号: 202110226574.0 申请日: 2014-04-09
公开(公告)号: CN113491690B 公开(公告)日: 2023-03-14
发明(设计)人: C·J·李;W·李;D·莱格特;Y·李;D·科斯坦;M·希尔顿 申请(专利权)人: 北京强新生物科技有限公司
主分类号: A61K31/343 分类号: A61K31/343;A61K31/337;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100083 北京市海淀区学*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 乙酰 呋喃 用于 治疗 癌症 用途
【权利要求书】:

1.具有以下结构

或其药学上可接受的盐的化合物在制备用于治疗患者癌症的药物中的用途,其包含给患者施用治疗有效量的所述化合物,其中所述癌症是具有中度到强表达水平的细胞核β-catenin的结肠直肠癌。

2.根据权利要求1所述的用途,其中所述细胞核β-catenin在肿瘤组织样本中的20%或更多的肿瘤细胞中检测到。

3.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物以药物组合物施用,所述药物组合物包含按重量计从5%到50%范围内的所述化合物。

4.根据权利要求3所述的用途,其中所述药物组合物还包含按重量计从5%到80%范围内的HLB值大于10的聚氧甘油酯、按重量计从5%到80%范围内的亚油酯酰聚氧甘油酯、和按重量计从0.05%到5%范围内的表面活性剂。

5.根据权利要求4所述的用途,其中HLB值大于10的聚氧甘油酯选自月桂酰聚氧甘油酯和硬脂酰聚氧甘油酯。

6.根据权利要求3所述的用途,其中所述药物组合物由按重量计27.18%的化合物、0.27%的表面活性剂、14.51%的月桂酰聚氧甘油酯和58.04%的亚油酯酰聚氧甘油酯组成。

7.根据权利要求4至6任一项所述的用途,其中所述表面活性剂选自月桂基硫酸钠。

8.根据权利要求1-6任一项所述的用途,其中该化合物以从20mg至2000mg的范围的总日剂量给受试者施用。

9.根据权利要求8所述的用途,其中所述化合物以从80mg至1000mg的总日剂量给受试者施用。

10.根据权利要求8所述的用途,其中所述化合物以从800mg至1000mg的总日剂量给受试者施用。

11.根据权利要求8所述的用途,其中所述化合物以每日两个剂量给受试者施用。

12.根据权利要求8所述的用途,其中所述化合物以每日两个剂量给受试者施用,其中所述化合物的给药间隔是从4小时至16小时的范围,其中所述化合物的给药间隔选自至少约4小时、至少约5小时、至少约6小时、至少约7小时、至少约8小时、至少约9小时、至少约10小时、至少约11小时、至少约12小时、至少约13小时、至少约14小时、至少约15小时和至少约16小时。

13.根据权利要求11所述的用途,其中所述化合物以选自约80mg BID、约160mg BID、约320mg BID、约400mg BID、约480mg BID、约500mg BID和约600mg BID的剂量给受试者施用。

14.根据权利要求12所述的用途,其中所述给药间隔是约12小时。

15.根据权利要求11所述的用途,其中所述化合物以约480mg BID的剂量给受试者施用,所述给药间隔是约12小时。

16.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物与液体结合空腹经口服施用。

17.根据权利要求16所述的用途,其中所述液体包含乳汁或水。

18.根据权利要求1-6任一项所述的用途,其中所述化合物以片剂或胶囊给受试者施用。

19.根据权利要求18所述的用途,其中所述片剂或胶囊包含剂量约80mg。

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