[发明专利]一种酯酶响应纳米药物及其制备方法与应用有效
申请号: | 202110219740.4 | 申请日: | 2021-02-26 |
公开(公告)号: | CN112999332B | 公开(公告)日: | 2022-11-22 |
发明(设计)人: | 祁迎秋;沈金秀;孟小草;王卉;聂广军 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | A61K38/12 | 分类号: | A61K38/12;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00;A61K31/352 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 盛大文 |
地址: | 450001 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 响应 纳米 药物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种两亲性分子,其特征在于,所述两亲性分子的结构式如下:
2.权利要求1所述两亲性分子的制备方法,其特征在于,包括:
1)将环状抗血管生成肽VGB、2,4,6-三氯苯甲酰氯、4-二甲氨基吡啶、三乙胺溶于二甲基甲酰胺中,避光反应,得到均相溶液;
2)将冬凌草甲素ORI溶解于二甲基甲酰胺中,加入所述均相溶液中进行酯化反应;
3)向反应体系中加入过量的乙醚,静置,抽滤,得到黄色粗品;
4)用异丙醇将所述黄色粗品溶解,重结晶,得到两亲性分子。
3.根据权利要求2所述两亲性分子的制备方法,其特征在于,环状抗血管生成肽VGB与冬凌草甲素ORI的摩尔比为1:1-1:4。
4.根据权利要求2或3所述两亲性分子的制备方法,其特征在于,
1)中所述避光反应的时间为20-60分钟;和/或,
2)中所述酯化反应的时间为12-17小时;和/或,
3)中所述乙醚的用量为2)所得反应体系体积的2-4倍;和/或,
3)中所述静置的时间为30分钟。
5.根据权利要求2或3所述两亲性分子的制备方法,其特征在于,
1)中所述避光反应的时间为30分钟;和/或,
2)中所述酯化反应的时间为15小时;和/或,
3)中所述乙醚的用量为2)所得反应体系体积的3倍。
6.一种纳米药物,其特征在于,是由权利要求1所述两亲性分子自组装而成。
7.根据权利要求6所述的纳米药物,其特征在于,所述纳米药物的粒径为50-80nm。
8.一种纳米药物的制备方法,其特征在于,包括:将权利要求1所述两亲性分子溶于二甲基甲酰胺中,然后在超声条件下分散于去离子水中,静置,得到粒径均一的纳米药物。
9.权利要求8所述方法制备的纳米药物。
10.根据权利要求9所述的纳米药物,其特征在于,所述纳米药物的粒径为50-80nm。
11.权利要求6、7、9、10任一所述纳米药物在制备抗肿瘤药物上的应用。
12.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,所述药物用于真核生物。
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