[发明专利]一种缓释型立他司特滴眼液及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种缓释型立他司特滴眼液，包括立他司特和释药系统、辅料以及注射用水；其中，释药系统包括聚卡波菲AA-1和泊洛沙姆，各组分的质量比为，立他司特:聚卡波菲AA-1:泊洛沙姆＝1:0.08～1.6:0.02～0.2；立他司特的质量分数为0.5％～10％。

2.如权利要求1所述的缓释型立他司特滴眼液，其特征在于：所述辅料包括抑菌剂，抑菌剂为硫柳汞、季铵盐类、杜米芬、洗必泰、三氯叔丁醇、尼泊金类、三梨酸、苯酚、甲酚中的一种或多种任意组合；且抑菌剂与立他司特的质量比为立他司特:抑菌剂＝1:0.001～0.05。

3.如权利要求1所述的缓释型立他司特滴眼液，其特征在于：所述辅料还包括增稠剂，所述增稠剂为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、卡波姆、硫酸软骨素中的一种或多种任意组合；所述增稠剂与立他司特的质量比为立他司特:增稠剂＝1:0.06～1.2。

4.如权利要求1所述的缓释型立他司特滴眼液，其特征在于：所述辅料还包括抗氧剂，所述抗氧剂为亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠中的一种或多种任意组合；所述抗氧剂与立他司特的质量比为立他司特:抗氧剂＝1:0.01～0.2。

5.如权利要求1所述的缓释型立他司特滴眼液，其特征在于：所述辅料还包括渗透压调节剂，所述渗透压调节剂为氯化钠、葡萄糖、甘油、山梨醇、聚乙二醇、丙二醇、甘露醇中的一种或多种任意组合；所述渗透压调节剂与立他司特的质量比为立他司特：渗透压调节剂＝1:0.1～4。

6.如权利要求1所述的缓释型立他司特滴眼液，其特征在于：所述辅料还包括金属螯合剂，所述金属螯合剂为依地酸二钠、依地酸钙钠中的一种或两种任意组合；所述金属螯合剂与立他司特的质量比为立他司特：金属螯合剂＝1:0.001～0.01。

7.如权利要求1所述的缓释型立他司特滴眼液，其特征在于：所述辅料还包括pH调节剂，所述pH调节剂为磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、氢氧化钠、盐酸、枸橼酸钠、枸橼酸、硼酸、硼砂中的一种或多种调节；且调节所述缓释型立他司特滴眼液的pH值为6.0～8.0。

8.一种缓释型立他司特滴眼液的制备方法，包括以下步骤：

1)取注射用水适量溶解处方量的聚卡波菲AA-1，搅拌使溶胀完全，经121℃灭菌15min备用；

2)取注射用水适量用pH值调节剂调节至适当pH值后，分别加入处方量的立他司特、泊洛沙姆、抗氧剂、金属螯合剂、渗透压调节剂、增稠剂、抑菌剂等原辅料，搅匀使溶解，过滤，再加入至步骤1)所得的聚卡波菲AA-1溶液中混匀；继续用pH调节剂调节pH值为6.0～8.0即停止；

3)加注射用水定容，使得滴眼液中立他司特的浓度为5～100mg/ml，分装，即得。所得滴眼液pH值为6.0～8.0，渗透压摩尔浓度为200～330mOsm/kg，黏度为1000～10000cps。

9.权利要求1～8中任一项所述的缓释型立他司特滴眼液在治疗干眼症中的应用。