[发明专利]一种马波沙星组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种马波沙星组合物，包括马波沙星、表面活性剂、缓释材料、助悬剂和溶剂，所述溶剂为注射用水，以组合物的总重量计，所述缓释材料的含量为10wt％-20wt％。

2.根据权利要求1所述的马波沙星组合物，所述马波沙星的粒径D90为5μm以下。

3.权利要求1-2任一项所述的马波沙星组合物，以组合物的总重量计，所述马波沙星的含量为6wt％-28wt％；和/或所述助悬剂的含量为0.2wt％-1.5wt％；和/或所述表面活性剂的含量为1wt％-10wt％。

4.权利要求1-3任一项所述的马波沙星组合物，所述表面活性剂包括吐温类表面活性剂、聚氧乙烯类表面活性剂、司盘类表面活性剂、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、卵磷脂、蔗糖酯、十二烷基硫酸钠、脱氧胆酸钠和聚氧乙烯月桂醇醚中的至少一种；或者所述表面活性剂为聚氧乙烯蓖麻油。

5.权利要求1-4任一项所述的马波沙星组合物，以组合物的总重量计，所述助悬剂的含量为0.2wt％-0.8wt％。

6.权利要求1-5任一项所述的马波沙星组合物，所述缓释材料为泊洛沙姆407；和/或所述缓释材料的含量为14wt％-15wt％。

7.权利要求1-6任一项所述的马波沙星组合物，所述助悬剂包括选自低分子助悬剂、天然高分子助悬剂、半合成高分子助悬剂和合成高分子助悬剂中的至少一种。

8.权利要求7所述的马波沙星组合物，所述低分子助悬剂包括选自甘油、糖浆及山梨醇中的至少一种；和/或所述天然高分子助悬剂包括选自西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、白芨胶、果胶、琼脂、角叉菜胶和脱乙酰甲壳素中的至少一种；和/或所述半合成或合成高分子助悬剂包括选自甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、卡波普、聚维酮、聚乙烯醇、葡聚糖和丙烯酸钠中的至少一种。

9.权利要求1-8任一项所述的马波沙星组合物，所述助悬剂为羧甲基纤维素钠。

10.权利要求1-9任一项所述的马波沙星组合物，所述组合物为温敏型凝胶制剂。

11.一种权利要求1-10任一项所述马波沙星组合物的制备方法，包括以下步骤：将表面活性剂和助悬剂溶于注射用水中，静置消泡；降温至10℃以下，加入缓释材料，搅拌，静置消泡；再加入马波沙星，搅拌，制得混悬液，将所得混悬液进行研磨，或采用球磨机进行球磨，或使用均质机进行均质，得所述马波沙星组合物。