[发明专利]一种4-氨基喹啉类化合物的应用

权利要求书

1.一种4-氨基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防渗出性炎症的药物或药物组合物中的应用；其中，所述的药物组合物包含：所述的4-氨基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐，和，一种或多种药学上可接受的药用辅料和/或一种或多种其他活性成分。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的4-氨基喹啉类化合物为4-氨基喹啉类抗疟药；例如或如式I所示的化合物：

其中，R¹为H、OH或卤素；

为苯基或被一个或多个如下取代基取代的苯基：OH或卤素；

和/或，所述的药学上可接受的盐为盐酸盐、磷酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐、枸橼酸盐或富马酸盐；较佳地为磷酸盐或硫酸盐；

和/或，所述的活性成分选自抗病毒剂、抗生素、抗真菌剂、抗肿瘤剂和自噬抑制剂；

和/或，所述的药物组合物的剂型为口服剂或胃肠外制剂；例如片剂、胶囊剂、静脉注射剂、腹腔注射剂、吸入剂、雾化剂、冻干剂、贴剂、凝胶剂、喷雾剂、或栓剂；

和/或，所述的药物组合物为单元剂量，例如含有50mg-2000mg的所述的4-氨基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐；

和/或，所述的药物组合物中至少含有50wt％的所述的4-氨基喹啉类化合物或其药学上可接受的盐。

3.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述的4-氨基喹啉类化合物为氨酚喹、氯喹或羟氯喹；较佳地为氯喹和/或羟氯喹，更佳地为羟氯喹；

和/或，所述的4-氨基喹啉类化合物药学上可接受的盐为磷酸氯喹或硫酸羟氯喹；较佳地为硫酸羟氯喹。

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的渗出性炎症的炎症渗出液具有以下一个或多个特征：

(1)比重异常；

(2)IL-2水平异常；

(3)IL-6水平异常；

(4)IL-8水平异常；

(5)IL-17水平异常；

(6)IP-10水平异常；

(7)集落刺激因子CSF水平异常；或

(8)肿瘤坏死因子TNF水平异常；

较佳地，所述的渗出性炎症还具有以下一个或多个特征：

(9)血清干扰素IFN水平异常；或

(10)血清红细胞生成素EPO水平异常。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的集落刺激因子包括G-CSF、M-CSF、GM-CSF、multi-CSF或其组合；

和/或，所述的肿瘤坏死因子包括TNF-α、TNF-β或其组合，优选为TNF-α；

和/或，所述的干扰素包括I型干扰素、II型干扰素或其组合，例如IFN-α、IFN-β、IFN-γ或其组合；

和/或，所述的炎症渗出液包括浆液性渗出液、化脓性渗出液、卡他性渗出液、纤维素性渗出液、出血性渗出液或其组合；或者，所述的炎症渗出液包括来源于痰液、鼻咽分泌物、肺间质液、肺泡灌洗液、组织间液和滑膜液中的一种或多种；

和/或，所述的比重异常包括炎症渗出液的比重＞1.018；

和/或，所述的渗出性炎症具有以下一种或多种特征：

(i)组织血管通透性增大，导致白细胞浸润，水肿，纤维化，最终导致被组织液填满，炎症渗出液比重高于正常值；

(ii)炎症渗出液和/或血清IL-6水平高于正常值；

(iii)炎症渗出液和/或血清TNF-a水平高于正常值；

(iv)炎症渗出液和/或血清IFN水平低于正常值；

(v)炎症渗出液和/或血清CSF水平高于正常值；

(vi)血清EPO水平低于正常值。

6.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的渗出性炎症包括局部渗出性炎症和/或全身性渗出性炎症；或者，所述的渗出性炎症包括急性渗出性炎症和/或慢性渗出性炎症，例如急性渗出性炎症；或者，所述渗出性炎症还包括伴随其导致的急性多器官衰竭。