[发明专利]一种脑靶向紫杉醇脂质体配体及其制备方法及应用

权利要求书

1.一种脑靶向脂质体配体分子CHS-SE-GLU，其特征在于，结构如下：

2.一种脑靶向脂质体配体分子CHS-SE-MAN，其特征在于，结构如下：

3.权利要求1或2所述的脑靶向脂质体配体分子的合成方法，其特征在于，具体步骤包括：

(1)以胆固醇-癸二酸单烯酯(CHS-SE)为起始原料，在生物酶区域选择性催化下，与GLU上C6-OH酯化偶联，即得脑靶向脂质材料CHS-SE-GLU；

(2)以胆固醇-癸二酸单烯酯(CHS-SE)和α-甲基-D-甘露糖苷(Methylα-D-mannopyranoside，α-Manl-OMe)为原料，在生物酶区域选择性催化下，CHS-SE与α-Manl-OMe上C6-OH酯化偶联，即得脑胶质瘤靶向脂质材料CHS-SE-MAN；

4.权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述生物酶选自Novozym 435、Lipase NS、Lipozyme TL IM中的一种或其组合。

5.权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述合成温度为20℃-60℃，更优选为室温。

6.一种脑靶向脂质体配体分子制备的载药系统，其特征在于，所述载药系统，按照质量配比，HSPC：CHS：CHS-SE-GLU或CHS-SE-MAN：DSPG-Na的比例为30-50：10-30：0.5-2：3-5。

7.一种脑靶向脂质体配体分子制备的载药系统，其特征在于，所述载药系统，按照质量配比，HSPC：CHS：CHS-SE-GLU和CHS-SE-MAN：DSPG-Na的比例为30-50：10-30：0.5-2：3-5。

8.权利要求7所述的载药系统，其特征在于，所述CHS-SE-GLU和CHS-SE-MAN的质量配比为1：0.5-1：2，更优选为1：1。

9.一种脑靶向紫杉醇脂质体配体分子制备的载药系统，其特征在于，所述载药系统，按照质量配比，HSPC：CHS：CHS-SE-GLU或CHS-SE-MAN：DSPG-Na：紫杉醇的比例为30-50：10-30：0.5-2：3-5：0.5-2。

10.一种脑靶向紫杉醇脂质体配体分子制备的载药系统，其特征在于，所述载药系统，按照质量配比，HSPC：CHS：CHS-SE-GLU和CHS-SE-MAN：DSPG-Na：紫杉醇的比例为30-50：10-30：0.5-2：3-5：0.5-2。