[发明专利]含ALPELISIB的药物组合物

权利要求书

1.一种分散片，其包含(a)(S)-吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1-({4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-吡啶-4-基]-噻唑-2-基}-酰胺)或其药学上可接受盐，其量是基于片剂总重量的35％-45％，(b)羧基乙酸淀粉钠，其量是基于片剂总重量的5％-10％，(c)低取代羟丙基纤维素，其量是基于片剂总重量的1％-3％，(d)硬脂酰富马酸钠，其量是基于片剂总重量的3％-5％，和(e)一种或多种额外的药学上可接受赋形剂，前提是所述额外药学上可接受赋形剂不是磷酸三钙、无水磷酸氢钙、二水合磷酸氢钙或三氯蔗糖。

2.如权利要求1所述的分散片，其中所述片剂包含一种或多种额外的药学上可接受赋形剂，其为选自以下的稀释剂：甘露醇、山梨醇、麦芽糊精、乳糖、微晶纤维素、麦芽糖醇、木糖醇、淀粉或其任何组合。

3.如权利要求1或2所述的分散片，其中所述稀释剂是甘露醇、微晶纤维素或甘露醇与微晶纤维素的混合物。

4.如权利要求1或2所述的分散片，其中所述稀释剂是δ多晶型甘露醇、或δ多晶型甘露醇与微晶纤维素的混合物。

5.如权利要求1或2所述的分散片，其中稀释剂的总量范围是基于片剂总重量的30％-60％。

6.如权利要求1所述的分散片，其中所述分散片还包含如下的稀释剂：甘露醇与微晶纤维素的混合物，且所述稀释剂存在的总量范围是基于片剂总重量的30％-60％。

7.如权利要求1或2所述的分散片，其中所述片剂崩解时间为5分钟或更少。

8.如权利要求1或2所述的分散片，其中所述片剂崩解时间为3分钟或更少。

9.如权利要求1或2所述的分散片，其中包含50mg-400mg量的(S)-吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1-({4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-吡啶-4-基]-噻唑-2-基}-酰胺)。

10.如权利要求1或2所述的分散片，其中所述片剂包括50mg(S)-吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1-({4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-吡啶-4-基]-噻唑-2-基}-酰胺)或其药学上可接受盐，且其中所述片剂当以7.0mm直径冲模和标准圆冲子用5-11kN力压缩时，硬度为25-75N且崩解时间为3分钟或更少。

11.如权利要求1或2所述的分散片，其中所述片剂包含200mg(S)-吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1-({4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-吡啶-4-基]-噻唑-2-基}-酰胺)或其药学上可接受盐，其中所述片剂当以16.0x 6.3mm冲模和标准椭圆冲子用12-20kN力压缩时，硬度为120-180N且崩解时间为3分钟或更少。

12.一种包含(S)-吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1-({4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-吡啶-4-基]-噻唑-2-基}-酰胺)(化合物I)的分散片，其具有如下组成：

13.一种包含(S)-吡咯烷-1,2-二羧酸2-酰胺1-({4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-吡啶-4-基]-噻唑-2-基}-酰胺)(化合物I)的分散片，其具有如下组成：

14.如权利要求1-13中任一项所述的分散片，其用于治疗或防止具有PIK3CA突变的癌症。

15.如权利要求14所述的分散片，其中所述癌症选自：乳腺癌、卵巢癌、和头颈癌。